tgfbr1 in 1

TGFBR1-IN-1 is an inhibitor of ALK5 (IC50 of 10-100 nM).

Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 是一种来源于人 Klotho 蛋白的多肽，可通过与 TGF-β receptor type 1（TGFBR1）及 TGF-β receptor type 2（TGFBR2）发生结合相互作用破坏 TGF-β 信号转导，其 Kd 值分别为 1.41 和 14.6 µM。在 NRK-49F 大鼠成纤维细胞中，以 10 µg/mL 浓度预孵育 Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 可抑制 TGF-β 诱导的 fibronectin 和 α-smooth muscle actin（α-SMA）表达升高。体内研究表明，以每日 1 mg/kg 给药的 Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 可优先积聚于受损肾脏，并在单侧输尿管梗阻（UUO）及单侧缺血再灌注损伤诱导的肾纤维化小鼠模型中显著降低血清肌酐和尿素氮水平，同时减轻肾纤维化。因此，Klotho-derived Peptide 1 (56-87) (human) TFA 对肾纤维化、TGF-β 信号调控及肾损伤相关分子通路研究具有重要价值。