tcf/4

TCF4/β-catenin-IN-1 (Compound 8b) 是一种 TCF4/β-catenin 的抑制剂，能够诱导细胞凋亡（apoptosis）。它可以上调 p53、caspase-3、caspase-8、caspase-9 的水平，以及 Bax 蛋白的表达，同时下调 Bcl-2 蛋白的表达。此外，TCF4/β-catenin-IN-1 能抑制 CYP3A4、CYP1A2、CYP2C19，并在癌细胞中展现出优良的细胞毒活性。

Toxoflavin (Xanthothricin) 是一种 TCF4/β-catenin 复合物抑制剂，也是一种 KDM4A 抑制剂，有抗肿瘤和抗菌作用。

β-catenin-IN-2 是有效的β-catenin 抑制剂。β-catenin-IN-2在结直肠癌中有研究的价值。

LF3 是一种典型 Wnt 信号传导的特异性抑制剂，通过破坏 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用（IC50 < 2 μM）

MTOB (α-keto-γ-Methylthiobutyric acid) 是 c 末端结合蛋白 (CtBP) 的底物，可干扰 CtBP 在细胞培养物和小鼠中的致癌活性。它还积极调节 TCF-4 信号传导，导致癌症干细胞 (CSC) 生长和自我更新。

UU-T01 是 β-Catenin/T-cell factor 4 蛋白互作 (β-catenin/Tcf PPI) 的选择性抑制剂，Ki 值为 3.14 µM。UU-T01 与β-catenin 直接结合，KD 值为 0.531 µM。

β-catenin-IN-7（Compound 9）为一种β-catenin抑制剂，能够阻断β-catenin与Tcf-4的相互作用，进而抑制Wnt依赖性靶基因的表达，展现出抗癌活性。

Pterostilbene-isothiocyanate (PTER-ITC) 在体外展现出显著的抗癌活性。它通过干扰β-catenin/TCF-4的相互作用，从而针对人骨肉瘤细胞发挥作用。