st 6

ST6Sialyltransferase1 (EC:2.4.3.3, ST6GALNAC1, SIAT7A, Alpha-N-acetylgalactosaminide alpha-2,6-sialyltransferase 1) 将唾液酸、N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 通过 α-2,6 连接方式转移到 O-连接的 GalNAc 残基上。ST6Sialyltransferase1 在癌症的发病机制中发挥关键作用。

ST6Sialyltransferase2 (EC:2.4.3.3, ST6GALNAC2) 在复合糖的非还原端加入唾液酸。

ST6Sialyltransferase4 (EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C; SIAT3C; SIAT7-D; SIAT7D) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移至含半乳糖的底物。ST6Sialyltransferase4 通过诱导异常糖基化促进肝细胞癌变。

ST6 GalSialyltransferase1 (EC:2.4.3.1, ST6GAL1) 催化 CMP-唾液酸上的唾液酸转移到含半乳糖的底物。

ST6 GalSialyltransferase2 (EC:2.4.3.1, ST6GAL2) 催化唾液酸从 CMP 转移至寡糖底物，在精神分裂症研究中具有重要意义。

ST6GAL1-IN-1 (compound 4e) 是一种高效的 ST6GAL1 选择性抑制剂，IC50 值为 20.0 μM。此化合物展现出抗转移的活性，能够有效抑制 MDA-MB-231 细胞的迁移，并在体内抑制肿瘤的生长和转移。

ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 6 (EC:2.4.99., ST3GAL6; SIAT10, Type 2 lactosamine alpha-2,3-sialyltransferase) 从活化的胞苷 5'-单磷酸-N-乙酰神经氨酸将唾液酸转移至唾液酸化糖脂 (神经节苷脂) 的末端，或连接至糖蛋白的 N-或 O-连接糖链，且在癌症中发挥重要作用。

CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂（IC50 ：3 nM）。

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

PAR4 antagonist6 (Compound 12) 作为一种效果显著的PAR4拮抗剂，其对hPAR4和mPAR4的IC50分别是134 nM和150 nM。

CGRP antagonist 6 (Compound 23) 作为一种高效的CGRP 受体拮抗剂, 其抑制常数 (Ki) 为0.84 nM, 主要用于偏头痛研究。

TGR5 agonist 6 (compound 22b) 是一款非系统性，专注于肠道的 TGR5 激动剂，展现了显著且长效的降血糖作用，且安全性可接受。

5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 具有高亲和力和选择性，Ki为42 nM。其对肿瘤细胞的抗增殖活性较低，并且对正常细胞显示出低毒性。该化合物可应用于肿瘤研究。

PPAR agonist6 (compound 5a) 是一种PPAR的激动剂，其对PPARα、PPARβ/δ和PPARγ的EC50值分别为3.6 μM和2.6 μM。PPAR agonist6 可以抑制L929细胞中TNFα依赖性NF-κB驱动的报告基因的转录激活[1]。

LPA2 antagonist 6 (example 2) 是 Lp(a) 的拮抗剂，其可抑制 Lp(a) 的形成，IC50值为2.33 nM。此化合物可用于心血管疾病的研究。

CXCR3 antagonist 6c is an antagonist of chemokine (C-X-C motif) receptor 3 (CXCR3).1It inhibits calcium mobilization induced by chemokine (C-X-C motif) ligand 11 (CXCL11) in HEK293 cells expressing the human receptor (IC50= 0.06 μM). It is selective for CXCR3 over a panel of 14 human G protein-coupled receptors at 10 μM. CXCR3 antagonist 6c inhibits CXCR3-mediated migration of isolated human T cells (IC50= ~100 nM). 1.Cole, A.G., Stroke, I.L., Brescia, M.-R., et al.Identification and initial evaluation of 4-N-aryl-[1,4]diazepane ureas as potent CXCR3 antagonistsBioorg. Med. Chem. Lett.16(1)200-203(2006)

A1AR antagonist 6 (化合物 15) 是 A1 腺苷受体(A1AR)的有效的选择性拮抗剂，其pKi 值为 7.13，pIC50值为 6.38。

GPR40 agonist 6 (Compound 7a) 是游离脂肪酸受体 1的选择性激动剂（FFAR1或GPR40），其对于GPR40的EC50值为 0.058 μM。

TLR7 8 agonist 6 (Compound 4) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 0.18 和 5.34 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

PPARγ agonist 6 (Compound 12) 是一种选择性 PPARγ 的有效激动剂。PPARγ agonist 6 具有潜力进行癌症疾病的研究。

Estrogen receptor antagonist 6 是一种 Estrogen receptor 的有效拮抗剂。雌激素受体 (Estrogen receptor) 是一种配体激活的转录调节蛋白，能够与内源性雌激素的相互作用，并介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有潜力进行转移性疾病的研究。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

THR-β agonist 6 是一种口服活性的选择性甲状腺激素受体 β（THR-β）激动剂，其对THR-β和THR-α的EC50值分别为0.03 μM和0.22 μM，展示出93:1显著的肝血清比，在小鼠中证明其优异性。此化合物在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）研究中显示出潜在应用价值。

TLR8 agonist6 (Compound A)，具有EC50值为0.052 μM的TLR8激动特性，能够以EC50为0.031 μM的效力促进人PBMC中的IL-12p40生成。适用于抗病毒、抗感染、自身免疫和肿瘤相关研究领域。