st 6

ST6Sialyltransferase1 (EC:2.4.3.3, ST6GALNAC1, SIAT7A, Alpha-N-acetylgalactosaminide alpha-2,6-sialyltransferase 1) 将唾液酸、N-乙酰神经氨酸 (NeuAc) 通过 α-2,6 连接方式转移到 O-连接的 GalNAc 残基上。ST6Sialyltransferase1 在癌症的发病机制中发挥关键作用。

ST6Sialyltransferase4 (EC:2.4.3.7; ST6GALNAC4; SIAT3-C; SIAT3C; SIAT7-D; SIAT7D) 催化唾液酸从 CMP-唾液酸转移至含半乳糖的底物。ST6Sialyltransferase4 通过诱导异常糖基化促进肝细胞癌变。

ST6 GalSialyltransferase1 (EC:2.4.3.1, ST6GAL1) 催化 CMP-唾液酸上的唾液酸转移到含半乳糖的底物。

ST6Sialyltransferase2 (EC:2.4.3.3, ST6GALNAC2) 在复合糖的非还原端加入唾液酸。

ST6 GalSialyltransferase2 (EC:2.4.3.1, ST6GAL2) 催化唾液酸从 CMP 转移至寡糖底物，在精神分裂症研究中具有重要意义。

ST3 beta-Gal alpha-2,3-Sialyltransferase 6 (EC:2.4.99., ST3GAL6; SIAT10, Type 2 lactosamine alpha-2,3-sialyltransferase) 从活化的胞苷 5'-单磷酸-N-乙酰神经氨酸将唾液酸转移至唾液酸化糖脂 (神经节苷脂) 的末端，或连接至糖蛋白的 N-或 O-连接糖链，且在癌症中发挥重要作用。

CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂（IC50 ：3 nM）。

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

AR antagonist 6 (compound 6i)，作为一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂，其与 AR 结合的浓度为 120 nM。在金叙利亚仓鼠的耳模型中，AR antagonist 6 显示出了低毒性以及良好的体外活性。

SSTR5 antagonist 6, an orally active antagonist specific to the somatostatin receptor subtype 5 (SSTR5), exhibits an IC50 value of 24 nM. This compound is utilized in researching type 2 diabetes [1].

TLR8 agonist6 (Compound A)，具有EC50值为0.052 μM的TLR8激动特性，能够以EC50为0.031 μM的效力促进人PBMC中的IL-12p40生成。适用于抗病毒、抗感染、自身免疫和肿瘤相关研究领域。

CXCR3 antagonist 6c is an antagonist of chemokine (C-X-C motif) receptor 3 (CXCR3).1It inhibits calcium mobilization induced by chemokine (C-X-C motif) ligand 11 (CXCL11) in HEK293 cells expressing the human receptor (IC50= 0.06 μM). It is selective for CXCR3 over a panel of 14 human G protein-coupled receptors at 10 μM. CXCR3 antagonist 6c inhibits CXCR3-mediated migration of isolated human T cells (IC50= ~100 nM). 1.Cole, A.G., Stroke, I.L., Brescia, M.-R., et al.Identification and initial evaluation of 4-N-aryl-[1,4]diazepane ureas as potent CXCR3 antagonistsBioorg. Med. Chem. Lett.16(1)200-203(2006)

5-HT6R antagonist 6 (Compound PP15) 具有高亲和力和选择性，Ki为42 nM。其对肿瘤细胞的抗增殖活性较低，并且对正常细胞显示出低毒性。该化合物可应用于肿瘤研究。

Compound 6 (AhR agonist 6) 作为芳烃受体 (AhR) 的激动剂，具有EC50值为0.01 nM。

APJ receptor agonist 6 是 APJ (apelin 受体) 的有效激动剂 (Ki: 0.059 μM)。APJ receptor agonist 6 能够作用于钙 (calcium) (EC50: 0.800 μM)、cAMP (EC50: 0.844 μM) 和 β-arrestin (EC50: 6.22 μM)。

S1P1 agonist 6 hemicalcium (Compound I) 为一S1P1激动剂，其通过抑制淋巴细胞迁移而降低免疫反应，适用于自身免疫性疾病研究中的免疫抑制剂。

NMDA receptor antagonist6 (compound 13b) 为针对甘氨酸结合位点的NMDA 受体拮抗剂，其展现出对PC12 细胞的神经保护功能，能够抵御NMDA引起的细胞损伤及细胞凋亡。

TGR5 agonist 6 (compound 22b) 是一款非系统性，专注于肠道的 TGR5 激动剂，展现了显著且长效的降血糖作用，且安全性可接受。

CGRP antagonist 6 (Compound 23) 作为一种高效的CGRP 受体拮抗剂, 其抑制常数 (Ki) 为0.84 nM, 主要用于偏头痛研究。

Nurr1 agonist 6 (compound 13)作为Nurr1激动剂，展现了Kd 1.5 μM和EC50 3 μM的亲和力与效应浓度。

TLR7 8 agonist 6 (Compound 4) 是一种咪唑喹啉衍生物，是一种有效的 TLR7 8 激动剂，对 TLR7 和 TLR8 的 IC50 值分别为 0.18 和 5.34 μM。其中 Toll 样受体 (TLR) 7 和 8 是一种治疗传染病、癌症和自身免疫性疾病的免疫调节药物开发的关键靶点。

PAR4 antagonist6 (Compound 12) 作为一种效果显著的PAR4拮抗剂，其对hPAR4和mPAR4的IC50分别是134 nM和150 nM。

EP3 antagonist 6 (compound 5)作为一种选择性的EP3 receptor拮抗剂，显示出口服有效性，其IC50值达到1.9 nM。它能有效抑制PGE2诱导的妊娠大鼠子宫收缩。

Sigma-1 receptor antagonist 6 (Compound 12)，作为一种Sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，主要通过对σ1R的拮抗作用来发挥其抗神经病理性疼痛效果。该化合物尤其有效于减轻因紫杉醇引起的机械性异常性疼痛，适用于相关动物模型研究。