sos 1

PROTACSOS1 degrader-7 (示例15) 是一种针对SOS1的PROTAC降解剂，展现出特定的抗肿瘤活性。

SOS1-IN-13 是有效的SOS1抑制剂。SOS1-IN-13抑制 SOS1 和 pERK 的IC50分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 在抗癌研究中具有一定的价值。

PROTACSOS1 degrader-4（化合物10）是一种针对SOS1的高效降解剂，表现出显著的抗增殖活性。

SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种能够口服的SOS1-KRASG12C相互作用抑制剂，具有5.1 nM的IC50。该化合物在DLD-1细胞中抑制ERK磷酸化，IC50为18 nM，并在具有KRASG12C突变的Mia-Paca-2细胞中表现出抗增殖活性，IC50为0.11 μM。在小鼠模型中，SOS1-IN-17显示出针对胰腺癌的抗肿瘤活性。

PROTACSOS1 degrader-5 (compound 4) 作为高效的PROTACSOS1降解剂，显示出 DC50 为 13 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-5 在抑制 NCI-H358 细胞增殖方面表现出色，其 IC50 达到 5 nM。

SOS1 EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

SOS1-IN-15 是一种具有口服活性和高效性的 SOS1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。SOS1-IN-15 可用于研究结肠癌。

PROTACSOS1 degrader-2 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 Degrader-2 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。PROTACSOS1degrader-2 在体内显著抑制肿瘤生长。

SOS1 activator 1 是一种 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂(Kd: 44 nM)。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换，使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成 GTP。

PROTACSOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTACSOS1降解剂。PROTACSOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

SOS1-IN-10 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 13 nM)。

SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 14.9 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 73.3 nM)。

SOS1 KRAS-IN-1(Compound 2)为针对SOS1 KRAS介导的疾病进行研究而设计的抑制剂。

SOS1-IN-5 是一种嘧啶双环衍生物，是一种 SOS1 的有效抑制剂。SOS1-IN-5 能够干扰 RAS-SOS1相互作用，进而阻断 KRAS 的激活，表现出广谱抑制 KRAS 活性作用。SOS1-IN-5 对癌症疾病表现出研究潜力。

SOS1-IN-3 是有效的SOS1抑制剂（IC50=5 nM）。SOS1-IN-3 显示出抗癌活性。

SOS1-IN-16（Comp 54）为SOS1的选择性抑制剂，IC50值为7.2 nM。在以睾酮作为底物的情况下，该化合物对CYP3A4也显示出抑制活性，IC50为8.9 μM，适用于肿瘤学研究。

SOS1-IN-9 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 116.5 nM)。

SOS1 activator 2 (Compound 65) 是苯并咪唑的衍生物，并作为SOS1的激活剂，对SOS1展现出高结合亲和力，Kd为9 nM。它能够调节Ras-ERK信号通路，可应用于肿瘤研究。

SOS1-IN-12 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1 (Ki: 0.11 nM)，对 pERK (IC50: 47 nM)。SOS1-IN-12 能够用于抗癌的研究。

SOS1-IN-8 是一种 SOS1 的抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 11.6 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 40.7 nM)。

PROTAC SOS1 degrader-8 (Compd 1) 是一种用于降解SOS1的PROTAC分子。

PROTACSOS1 degrader-8 (Compd 10) 是SOS1的PROTAC降解剂。

SOS1 agonist-1 (compound 79) 作为一种SOS1激动剂，具备针对鸟嘌呤核苷酸交换因子(SOS1)的高效活性。SOS1负责催化RAS上GDP向GTP的交换，进而调控RAS的激活状态。该激动剂通过增加RAS的核苷酸交换率，提升细胞内RAS-GTP的水平，触发ERK1/2磷酸化过程中的双向信号变化，从而展现其抗癌功效。