sos 1

SOS1-IN-15 是一种具有口服活性和高效性的 SOS1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。SOS1-IN-15 可用于研究结肠癌。

SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂 (IC50 = 30 nM)。

SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 作为SOS1与EGFR的双重抑制剂，展示了对这两种蛋白的高效抑制，其IC50值分别为8.3 nM和14.6 nM。此化合物对带有多种KRAS突变的癌细胞显示出强效的抗增殖能力。

SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种能够口服的SOS1-KRASG12C相互作用抑制剂，具有5.1 nM的IC50。该化合物在DLD-1细胞中抑制ERK磷酸化，IC50为18 nM，并在具有KRASG12C突变的Mia-Paca-2细胞中表现出抗增殖活性，IC50为0.11 μM。在小鼠模型中，SOS1-IN-17显示出针对胰腺癌的抗肿瘤活性。

SOS1 activator 2 (Compound 65) 是苯并咪唑的衍生物，并作为SOS1的激活剂，对SOS1展现出高结合亲和力，Kd为9 nM。它能够调节Ras-ERK信号通路，可应用于肿瘤研究。

SOS1-IN-18 (Compound 8) 是Son of Sevenless 1蛋白 (SOS1) 的抑制剂，KD为2.6 nM，能够抑制SOS1与KRAS G12C的相互作用，IC50为3.4 nM。它在H358细胞中对ERK磷酸化的抑制作用IC50为31 nM，并对H358细胞增殖的抑制作用IC50为5 nM。

PROTACSOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种具有高效降解作用的SOS1 PROTACs，与KRASG12C抑制剂协同作用显著。

SOS1 Ligand intermediate-3 (Compound 5) 是一种 SOS1 结合剂，可与泊马度胺联合用于合成 SOS1-PROTACs。

SOS1 Ligand intermediate-5 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的配体，可用于合成 [PROTACSOS1 degrader-10]。

SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种双重靶点抑制剂，专用于前列腺癌。该化合物通过抑制SOS1和EGFR，阻断其下游效应，诱导细胞凋亡(apoptosis)和G1期细胞周期阻滞，减少血管生成和细胞迁移。在前列腺癌PC-3细胞中，SOS1/EGFR-IN-1 显示出显著的抗肿瘤作用，IC50值为0.45±0.03 μM。

PROTACSOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是一种 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，通过 CRBN 和蛋白酶依赖性机制降解 SOS1。它能够在 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中降解 SOS1，其 DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。此外，PROTACSOS1 degrader-10 能够抑制这些细胞的增殖，其 IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM，并可以抑制 ERK 的磷酸化。

SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种有效的SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50值为165.2 nM。通过阻止KRAS信号通路中的GDP/GTP交换，抑制KRAS的激活，其具有在KRAS驱动的癌症（如非小细胞肺癌和结肠癌）研究中应用的潜力。

SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种口服活性的SOS1抑制剂，对KRASG12C::SOS1的IC50为5.11 nM。它通过阻断KRAS与SOS1的相互作用来抑制KRAS的活化及其下游信号传导。在PC-9细胞中，SOS1-IN-20 对p-ERK的IC50为253 nM，对 hERG通道的IC50为16.71 μM。此化合物能抑制肿瘤细胞增殖，展现出抗肿瘤活性。

SOS1-IN-21是一种口服有效的son of Sevenless 1 (SOS1)抑制剂，其IC50为15 nM。作为鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)，SOS1通过促进GDP向GTP的转换激活KRAS。SOS1-IN-21在NCI-H358细胞中的IC50为16 nM，对Mia Paca-2细胞的IC50为17 nM，展现出强大的抗增殖活性。在Mia Paca-2肿瘤移植模型中，SOS1-IN-21表现出显著的抗肿瘤活性，可用于研究KRAS突变相关的肿瘤，如胰腺癌。

SOS1-IN-3 是有效的SOS1抑制剂（IC50=5 nM）。SOS1-IN-3 显示出抗癌活性。

SOS1-IN-13 是有效的SOS1抑制剂。SOS1-IN-13抑制 SOS1 和 pERK 的IC50分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 在抗癌研究中具有一定的价值。

SOS1-IN-12 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1 (Ki: 0.11 nM)，对 pERK (IC50: 47 nM)。SOS1-IN-12 能够用于抗癌的研究。

SOS1-IN-9 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 116.5 nM)。

SOS1-IN-10 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 13 nM)。

SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 20 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 67 nM)。

SOS1-IN-6 (compound 33-P1) 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 14.9 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 73.3 nM)。

SOS1-IN-4 是一种 SOS1 的有效抑制剂 (IC50: 56 nM)。SOS1-IN-4 能够用于 KRAS-C12C/SOS1 相互作用的研究。

SOS1-IN-8 是一种 SOS1 的抑制剂，能够作用于 SOS1-G12D (IC50: 11.6 nM) 和 SOS1-G12V (IC50: 40.7 nM)。

SOS1 activator 1 是一种 SOS1 介导的核苷酸交换的激活剂(Kd: 44 nM)。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子，能与 Ras 蛋白结合，催化 GDP 与 RAS 上的 GTP 交换，使原来与 Ras 结合的 GDP 交换成 GTP。