sirt6

SIRT6-IN-5（SIRT6 inhibitor 5） 是一种具有有效性和选择性的 SIRT6 抑制剂 ，IC50 值为 34 μM。SIRT6-IN-5 具有免疫抑制和化疗增敏作用，可增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取，减少 T 细胞增殖。

OSS_128167 (SIRT6-IN-1) 是一种选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC50分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。它具有抗 HBV、抗癌、抗炎和抗病毒活性，可抑制 HBV 的转录和复制。

MDL-800，一种选择性SIRT6激活剂，通过将SIRT6的脱乙酰化活性提高多达22倍，有效促进了人类肝细胞癌(HCC)细胞中H3K9ac和H3K56ac水平的全面降低。SIRT6，作为一种肿瘤抑制因子，主要负责去乙酰化组蛋白H3 Nε-乙酰基赖氨酸9 (H3K9ac) 和56 (H3K56ac)，在多种癌症中常发现其表达量低下。此外，MDL-800通过SIRT6驱动的细胞周期阻滞，抑制了HCC细胞的增殖，并在肿瘤异种移植模型中显示出了效果。

SIRT6 activator2 (compound 31) 作为一种sirtuin6激活剂，具备显著的抗脂质积累能力。该化合物能有效下调与脂质生成相关的关键因子LXR、SREBP-1c及其靶基因，适用于研究与脂质代谢有关的病症。

SIRT6 activator12q是一种有效、选择性且口服活性SIRT6激活剂，其对SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6的IC50值依次为171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。该化合物能够抑制细胞增殖和迁移，同时诱导细胞凋亡(Apoptosis)及在G2期引起细胞周期停滞，展现了其抗癌潜力。

SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是一种选择性抑制SIRT6的化合物，具有5.68 μM的IC50。SIRT6-IN-4 可以抑制MCF-7细胞的增殖，其IC50为8.30 μM。该化合物能够在G2 M期阻断细胞周期，减少MCF-7细胞的迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在小鼠模型中，SIRT6-IN-4 显示出显著的抗肿瘤活性。

SIRT6-IN-1, a novel SIRT6 inhibitor, reduces glycemia and improves oral glucose tolerance in unfed wild-type mice.

SIRT6-IN-3 (compound 8a) 作为SIRT6的选择性抑制剂，其IC50值为7.49 μM。该化合物能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。SIRT6-IN-3 通过抑制 DNA 损伤的修复作用，增强了吉西他滨对癌细胞的敏感性，常用于胰腺癌相关研究。

UBCS039 是一种合成的 SIRT6特异性激活剂，可在人癌细胞中诱导自噬，其 EC50值为38 μM。

SZU-B6, 作为一种PROTAC降解剂，能够有效降解目标蛋白SIRT6。在SK-HEP-1与Huh-7细胞系中，SIRT6的DC50值分别达到45 nM及154 nM。SZU-B6对SK-HEP-1细胞的增殖具有抑制作用，其IC50为1.51 μM，并能有效抑制SK-HEP-1与Huh-7细胞的集落形成，诱导SK-HEP-1细胞的凋亡(apoptosis)，同时在G2 M期阻滞细胞周期。此外，SZU-B6在小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。(Pink: 靶蛋白配体; Black: 连接子; Blue: E3连接酶配体)

MDL-801 is an activator of SIRT6 deacetylation.

CrBKA 是SIRT6的弱活性荧光小分子底物。

MDL-811为SIRT6的异构激活剂，有效促进SIRT6对组蛋白H3的去乙酰化作用（H3K9Ac, H3K18Ac, 和 H3K56Ac）。该化合物在结肠癌研究中有应用价值。