sevenless

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

SOS2 ligand 1 (compound 2) 是 son of sevenless 2 (SOS2) 的一种选择性配体，其 KD 值为 4.6 µM。

SOS1-IN-18 (Compound 8) 是Son of Sevenless 1蛋白 (SOS1) 的抑制剂，KD为2.6 nM，能够抑制SOS1与KRAS G12C的相互作用，IC50为3.4 nM。它在H358细胞中对ERK磷酸化的抑制作用IC50为31 nM，并对H358细胞增殖的抑制作用IC50为5 nM。

Son of sevenless homolog 1 (Sos1) is a guanine nucleotide exchange factor (GEF) that directs the exchange of Ras-GDP to Ras-GTP by binding to SH3 domains of the growth factor receptor-bound protein 2 (Grb2), leading to the activation of ERK. Ras inhibitory peptide is a synthetic peptide that contains the sequence PVPPR, which corresponds to a region within human Sos1 that interacts with an SH3 domain of Grb2. It specifically blocks the interaction of the GEF with Grb2, preventing an interaction that is essential for Ras activation by receptor tyrosine kinases, including epidermal growth factor receptor.

ASP2453是选择性的KRAS G12C 共价抑制剂，抑制Son of Sevenless 介导的KRAS G12C 和Raf 之间的相互作用，IC50为40 nM。

SOS1-IN-3 是有效的SOS1抑制剂（IC50=5 nM）。SOS1-IN-3 显示出抗癌活性。

SOS1-IN-13 是有效的SOS1抑制剂。SOS1-IN-13抑制 SOS1 和 pERK 的IC50分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 在抗癌研究中具有一定的价值。

SOS1 agonist-1 (compound 79) 作为一种SOS1激动剂，具备针对鸟嘌呤核苷酸交换因子(SOS1)的高效活性。SOS1负责催化RAS上GDP向GTP的交换，进而调控RAS的激活状态。该激动剂通过增加RAS的核苷酸交换率，提升细胞内RAS-GTP的水平，触发ERK1/2磷酸化过程中的双向信号变化，从而展现其抗癌功效。

KRas son of sevenless 1 (SOS1) interaction inhibitor. Binds within nucleotide binding pocket of KRas (Kd values are 106 - 176 nM for wild type KRas and various KRas mutants). Inhibits nucleotide binding to KRas in a concentration dependent manner. Display