serca2a

SERCA2a activator 1 是一种肌肉/内质网 Ca2+ 依赖性 ATPase 2a 激活剂。 SERCA2a activator 1 降低受磷蛋白抑制并增强心脏的收缩和舒张功能。

SERCA2a activator 2 (Compound 25) 是一种强效心脏型 SERCA2a 激活剂，同时也能激活骨骼肌型 SERCA1a。在 [Ca²⁺]MAX 条件下，该化合物激活 SERCA2a 的 ATP 酶活性并促进 Ca²⁺ 摄取，EC₅₀ 分别为 4 μM 和 0.80 μM。在更接近生理状态的 [Ca²⁺]MID 条件下，SERCA2a activator 2 展现出一致的激活作用。此化合物细胞毒性低，可用于心力衰竭等疾病的研究。

RyR2 stabilizer-1 (化合物12a) 是一种有效的RyR2稳定剂和SERCA2a激活剂，其EC50值分别为 2.7 μM (RyR2) 和 383 nM (SERCA2a)。它通过抑制Ca2+ 从 SR RyR2 渗漏，并促进 SERCA2 将Ca2+ 泵回 SR，从而有潜力预防心律失常。

Multi-target kinase-IN-6 是一种多靶点激酶抑制剂，能抑制心脏 RyR2 通道和 NaV1.5 通道，同时刺激 SERCA2a 泵的活性。该化合物适用于心力衰竭等心血管疾病的研究。

N106 是 SUMO 激活酶 E1 连接酶的激活剂，并触发 SERCA2a 的内在 sumoylation。 N106 可用于有关心力衰竭的研究。