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CCG-63802 是选择性的、可逆变构的G 蛋白信号调节子RGS4抑制剂。CCG-63802与RGS4特异性结合从而阻断 RGS4-Gαo 相互作用，IC50为 1.9 μM。

Compound AJ-3（RGS2–Galpha-q interaction-IN-1）是一种抑制RGS2-Galpha-q相互作用的化合物。它能有效抑制表达RGS2的癌细胞生长，并具有阻止细胞迁移的特性。

RGS10 modulator-1 (compound 15) 是一种强效的RGS10调节剂。它能够显著逆转IFNγ诱导的RGS10蛋白和mRNA表达，同时也能逆转IFNγ诱导的COX-2 mRNA和iNOS表达。

CCG-50014 是一种有效的选择性 RGS4 抑制剂，IC50 为 30 nM。它在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类药物介导减缓疼痛的作用。它与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。

CCG-63808 是一种有效的、可逆的G 蛋白信号调节子抑制剂。

CCG 203769 (Thiadiazolidinone (TDZD) deriv. 6) 是一种选择性的 RGS4 抑制剂，对 RGS4-Gαo 蛋白-蛋白相互作用的 IC50 为 17 nM。

CVT-5440 is a selective, high-affinity (2B) adenosine receptor antagonist with good selectivity.

PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂，抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达，也可下调皮质神经元 RGS4 的表达，可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。

(R)-GSK-3685032 is the R-enantiomer of GSK-3685032. GSK-3685032 is a first-in-class, non-time-dependent, non-covalent, reversible, selective DNMT1 inhibitor with an IC 50 of 0.036 μM. GSK-3685032 induces robust loss of DNA methylation, transcriptional activation and inhibition of cancer cell growth.

CCG-2046 是一种 RGS4抑制剂，对 RGS4-Gαo 交流信号的 IC50为 4.3 μM。

Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C 的底物。

(R)-GSK866为GSK866的R-对映体,且为糖皮质激素受体(glucocorticoid receptor)的选择性激动剂,其半抑制浓度(IC50)为4.6 nM.

CCG-4986 is the first small molecule RGS inhibitor reported that directly bound to an RGS protein.