rev-erb

SR10067 是选择性的Rev-Erbα/β的激动剂，其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的IC50分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067可以透过大脑的。SR10067具有抗焦虑活性。

SR8278 是竞争性核血红素受体REV-ERB 合成拮抗剂，能够抑制 REV-ERBα 转录活性(EC50:0.47 μM)。它可用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。

GSK1362 是一种针对 REV-ERB 的选择性反向激动剂。它通过干扰 REV-ERBα 与抑制性共调节因子 (NCoR1、SMRT2、RIP140) 的相互作用而起作用。GSK1362 能通过增加 BMAL1 的转录来逆转内源性 REV-ERB 配体对 BMAL1 的抑制，从而发挥其反向激动剂功能。此外，GSK1362 可抑制 LPS 诱导的炎症因子表达，并抑制 IL-1β 诱导的 Cxcl5 在细胞中的转录，广泛用于炎症性疾病的研究。

SR9011 是 REV-ERBα/β激动剂，作用于 REV-ERBα (IC50:790 nM)和 REV-ERBβ(IC50:560 nM)。

SR12418是一种特异性的REV-ERB合成配体，能够在TR-FRET实验中和REV-ERBα(IC50=68 nM)和REV-ERBβ(IC50=119 nM)结合。SR12418能够在EL4细胞中抑制IL-17A表达，抑制TH17细胞的分化，可用于研究实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)和结肠炎。

STL1267 是一种可穿过血脑屏障的 BMAL1 转录抑制蛋白 REV-ERB 的激动剂，抑制 BMAL1 的基因表达，可用于研究慢性疾病和炎症性疼痛。

BE2012 是一种具有口服活性的潜在抗糖尿病候选代谢调节剂。它通过增强外周组织（如骨骼肌）对葡萄糖的摄取并显著抑制肝脏的糖异生途径，在胰岛素抵抗及 2 型糖尿病的药理模型中有效降低血糖水平。

SR9011 hydrochloride is a REV-ERBα/β agonist, exhibiting an IC50 value of 790 nM for REV-ERBα and 560 nM for REV-ERBβ.

GSK4112 (SR6452) 是一种 Rev-erbα 激动剂，EC50 为 0.4 μM。它也是一种用于核血红素受体 Rev-erbα 的细胞生物学的小分子化学探针。

SR1001 是选择性RORα及RORγt 的反向激动剂，其Ki 分别为 172 和 111 nM。

Autophagy/REV-ERB-IN-1 是一种自噬和REV-ERB的双重抑制剂，显示出抗肿瘤活性，在BTB-474细胞中的CC50值为2.3 μM。

Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种用于抑制自噬和REV-ERB的有效化合物，具有抗癌特性。它通过增强对自噬的抑制效能，提高了对癌细胞的毒性，适用于黑色素瘤研究。

SR9009 (Stenabolic) 是一种REV-ERBα/β激动剂，可增加由 REV-ERBα/ERBβ 调节的基因的组成性抑制，IC50分别为 670 nM 和 800 nM。

ARN5187 是一种亲溶酶体化合物，是 REV-ERBβ的配体。ARN5187抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体，对 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬具有抑制作用。ARN5187 trihydrochloride 具有溶酶体效力和细胞毒性，能够诱导细胞凋亡 (apoptosis)。