ptp1b in 1

PTP1B-IN-1 (PTP1B inhibitor) 是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B 的有效抑制剂 (IC50 : 1.6 mM)

PTP1B-IN-3 是一种具有有选择性和高效性的 PTP1B 抑制剂，具有抗癌活性，抑制 PTP1B 和 TCPTP 。PTP1B-IN-3 可用于研究糖尿病。

PTP1B/TC-PTP IN-1 是一种同时抑制PTP1B和TC-PTP的抑制剂。PTP1B/TC-PTP IN-1 可用于合成PROTAC靶蛋白配体DU-14 (PTP1B/TC-PTP PROTAC)。

PTP1B/AKR1B1-IN-1是一种针对PTP1B和AKR1B1的双重抑制剂，其IC50值分别为0.06 μM和4.3 μM。该化合物也能抑制TC-PTP，IC50为9 μM。在小鼠成肌细胞中，PTP1B/AKR1B1-IN-1作为胰岛素模拟剂使用，并能减少AKR1B1依赖的山梨醇积累，有助于抑制2型糖尿病的发展并控制血糖水平。

PTP1B/AKR1B1-IN-2（化合物7f）是一种双重PTP1B/AKR1B1抑制剂，具有IC50：3.2和2.1 μM，Ki：4.0和0.9μM。该化合物作为胰岛素模拟剂，能够改善小鼠C2C12肌母细胞的葡萄糖摄取，并可用于2型糖尿病（T2DM）的研究。

DU-14 (PTP1B/TC-PTPPROTAC) 是一种高效且具选择性的PTP1B和TC-PTP双重PROTAC降解剂，对PTP1B和TC-PTP磷酸酶活性的 IC50分别为24.2 nM和30.1 nM。此化合物能够增强IFN-γ信号传导、促进T细胞活化，并具有抗肿瘤活性。

PROTAC PTP1B degrader 1 (compound 75) 是一种以CRBN为基础的PTP1B PROTAC降解剂，具有DC50值为0.2 μM在48小时，以及0.05 μM在72小时。

PTP1B-IN-33作为一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B）抑制剂，对人源 PTP1B 的半数抑制浓度 IC50 为 2.45 μM，其对 PTP1B 的选择性是 SHP2 的 20 倍以上。PTP1B-IN-33可增强与 PTP1B 之间的 π- 烷基相互作用，进而促进 WPD 环的闭合。PTP1B-IN-33 可用于癌症、糖尿病及自身免疫缺陷疾病等相关研究。

α-glucosidase/PTP1B-IN-1（化合物8a）作为一种抑制剂，对α-glucosidase和PTP1B展示了显著的抑制效果，其IC50值分别是66.3 μM和47.0 μM。此化合物同样对α-amylase具有较强的抑制能力，其IC50值为30.62 μM。α-glucosidase/PTP1B-IN-1能够有效结合到α-glucosidase和PTP1B的活性位点，并且显示出降低餐后血糖的潜在能力，这表明其在2型糖尿病治疗中的应用前景。

PTP1B-IN-13, a potent and selective inhibitor of Protein Tyrosine Phosphatase 1B (PTP1B), effectively targets the allosteric site, exhibiting an IC50 value of 1.59 μM.

PTP1B-IN-14 is a selective PTP1B inhibitor ( IC 50 = 0.72 μM) targeting the allosteric site.

PTP1B-IN-17 (Compound 45) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物，能够作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 30.2 μM)。PTP1B-IN-17 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-18 是一种口服具有活力的完全混合型蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 35.2 μM)。PTP1B-IN-18 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-19 (Compound 43) 是一种有潜力的选择性苯并咪唑衍生物，能够作为蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 23.3 μM)。PTP1B-IN-17 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-16 是有潜力的、选择性的苯并咪唑衍生物，也是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂 (Ki: 12.6 μM)。PTP1B-IN-16 能够用于研究 2 型糖尿病。

PTP1B-IN-15 是有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂，对II 型糖尿病和肥胖症表现出研究潜力。

Osunprotafib（ABBV-CLS-484） 是一种有效的、口服生物可利用的并用于实体瘤临床试验的 PTP1B/PTPN2 抑制剂。[1]Osunprotafib（ABBV-CLS-484）通过增强JAK-STAT信号传导和减少T细胞功能障碍来刺激肿瘤微环境并促进自然杀伤细胞和CD8T细胞功能并可增强T细胞抗肿瘤免疫力。[2]

Bis(maltolato)oxovanadium(IV) (BMOV) 是一种有效的胰岛素增敏剂，也是一种有效的、竞争性的、可逆的、口服具有活性的光谱蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 抑制剂。它抑制HCPTPA，PTP1B，HPTPβ和SHP2的IC50分别为 126 nM，109 nM，26 nM 和 201 nM。

2-Bromo-4'-hydroxyacetophenone(PTP Inhibitor I) 是一种PTP1B 的有效抑制剂，其Ki=42 μM。

1,2-Dipalmitoleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (16:1 PE) 是一种磷脂酰乙醇胺，能提高恶性胸膜间皮瘤细胞的PP2A和PTP1B活性，并诱导NCI-H28恶性胸膜间皮瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

OA-Br-1 是口服活性的PTP1B选择性抑制剂，IC50值为7.08 μM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且具有广谱的抗癌细胞增殖活性。OA-Br-1 通过PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外对抗乳腺癌。

PTP1B-IN-27 (Compound 7i) 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1‐B (PTP‐1B) 的抑制剂 (IC50=8.2 µM)。它也能够抑制α-Glucosidase (IC50=120 µM)，并表现出竞争性抑制的特性 (Ki=118 µM)。

TC-PTP-IN-1 (compound 8) 是一种高效TC-PTP抑制剂，其IC50值为9.2 nM，对TC-PTP和PTP1B的Ki值分别为4.3 nM和34 nM。它能够提升pSre416的蛋白表达。此外，TC-PTP-IN-1 (compound 3) 也是TP1L的TC-PTP配体。

VHR-IN-6 是一种选择性抑制痘苗病毒 H1 相关 (VHR) 磷酸酶的化合物，其IC50值为74 nM。该化合物对 MKP-1 (IC50= 0.52 μM)、CD45 (IC50= 0.50 μM)、Cdc25A (IC50= 2.8 μM)、PTP1B (IC50= 0.42 μM) 和 HePTP (IC50= 0.87 μM) 的抑制较不显著。VHR-IN-6 能有效抑制 HeLa 细胞的增殖，可用于宫颈癌的研究。