protease-resistant

TCS PrP Inhibitor 13 (5-(4-Nitrophenyl)-2-Phenyl-4H-Pyrazol-3-One) 是一种抗朊病毒剂，可抑制蛋白酶抗性朊病毒蛋白的积累。它诱导神经鞘瘤细胞调亡，在ScN2a 和F3细胞株中均显示IC50值为3 nM。

Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI)，有效抑制 NNRTI 耐药病毒。它对野生型人类免疫缺陷病毒和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。

Grazoprevir sodium salt is a selective Hepatitis C virus NS3 4a protease inhibitor with broad activity across genotypes and resistant variants.

Azvudine (FNC) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。它抑制耐 NRTI 的病毒株，高效抑制 HIV-1和 HIV-2。

HP211206 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) PROTAC 降解剂，能有效降解 SARS-CoV-2 Mpro 及其耐药突变体。HP211206 对 Mpro 的 IC50 为 181.9 nM，DC50 为 621 nM，并且具有显著的抗病毒活性。

USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种选择性、可逆和非竞争性的USP1(Ubiquitin-specific protease1)抑制剂。它通过激活DDR (DNA damage repair) 通路来诱导细胞周期停滞与细胞凋亡 (Apoptosis)，从而抑制细胞存活。USP1-IN-11 可提高Olaparib耐药细胞的敏感性，且在BRCA功能正常的癌细胞中与Andrographolide具有协同作用。在MDA-MB-436异种移植模型中，该化合物展示出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。

Jun13296 是一种口服有效的喹啉类 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶抑制剂 (IC50= 0.13 µM，Ki= 8.8  nM)，对 SARS-CoV-2 变体和耐 Nirmatrelvir 突变体显示出强效抑制作用。Jun13296 能够降低肺部病毒滴度，并在 SARS-CoV-2 感染模型中预防肺组织损伤。

USP1-IN-11 (compound 38-P2) 是一种靶向USP1 (Ubiquitin-specific protease1) 的抑制剂，具有选择性、可逆性和非竞争性特征。通过激活DDR (DNA damage repair) 通路，这种化合物可引发细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，从而抑制细胞存活。USP1-IN-11 能增强对Olaparib耐药细胞的敏感性，并且在BRCA功能正常的癌细胞中与Andrographolide显示出协同作用。在MDA-MB-436异种移植模型中，USP1-IN-11 表现出显著的剂量依赖性抗肿瘤效果。

AB-343 是一种针对 SARS-CoV-2 Mpro 的选择性共价抑制剂，IC50 为 8 nM，Ki 为 2.8 nM。有助于有效抑制 SARS-CoV-2 及多种冠状病毒的主蛋白酶，并对某些耐药突变体表现出活性。AB-343 可用于研究冠状病毒感染相关疾病的治疗方法。

THX6 是一种激活人线粒体蛋白酶ClpP的化合物，其EC50为1.18 μM。在ONC201耐药细胞SU-DIPG-VI中，THX6显示出细胞毒性，IC50为0.13 μM。THX6可抑制线粒体相关蛋白（如parkin、TFAM、NRF1、SDHA）的表达，从而导致线粒体功能受损。此外，THX6还影响细胞膜脂质代谢，并展现抗肿瘤潜力。

Grazoprevir, a second generation hepatitis C virus protease inhibitor acting at the NS3/4a protease targets, has good activity against a range of hepatitis C virus genotype variants, including some that are resistant to most currently used antiviral medic

AG-7404 is a potent protease inhibitor with anti-poliovirus activity. AG-7404 was active against all virus with EC50 values ranging from 0.080 to 0.674 μM. AG-7404 was fully active against V-073-resistant variants with EC50 values ranging from 0.218 to 0.

SM111 inhibits in vitro replication of HIV-1, including strains resistant to reverse transcriptase, licensed protease, and integrase inhibitors, without major cellular toxicity.

CI-1029 is an HIV protease inhibitor that is effective against mutant HIV proteases and drug-resistant HIV strains. It has excellent protease activity, good antiviral efficacy in cell tests, and has good bioavailability in a variety of animal species.

Rab8a GTPase-binding stapled peptide (Kd = 12.7 μM). Cell permeable; localizes to the endomembrane system. Cromm et al (2016) Protease-resistant and cell-permeable double-stapled peptides targeting the Rab8a GTPase. ACS Chem.Biol. 11 2375 PMID:27336832

Tipranavir 是一种蛋白酶抑制剂，对1种以上蛋白酶抑制剂耐药的HIV-1具有抑制作用 。Tipranavir 可有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化，对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性（IC50 为 66-410 nM）。Tipranavir 对SARS-CoV-2 3CLpro 活性有抑制作用。

HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的有效抑制剂 (IC50: 21 pM, Ki: 4.7 pM)。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体具有显著的抗病毒效果 (antiviral activity)，抑制强度甚至超过对野生型病毒。

HIV-1 protease-IN-2 是 HIV-1 protease 的有效抑制剂 (IC50: 2.53 nM)。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均表现出抗病毒效果。

HIV-1 protease-IN-5 是一种 HIV-1 protease 抑制剂 (IC50: 1.64 nM)。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 表现出明显的作用。

BI-1388 is a highly potent inhibitor of HCV NS3 protease activity, inhibiting viral replication for various HCV genotypes and for resistant mutants D168V and R155K.

iso-TRAP-6(iso-SFLLRN)是一个由异丝氨酸代替丝氨酸后的六肽，是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 激动剂，可通过 PAR-1 激活血小板。iso-TRAP-6 抵抗血浆氨基肽酶降解的能力比TRAP-6 强。

HIV-1protease-IN-8（compound 34b）是一款高效的HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50为0.32 nM。该化合物对野生型HIV-1（HIV-1NL4-3）及耐药变体（HIV-1MDR）的IC50分别为0.29 μM与1.90 μM，表明其对这两种型别均展现出显著的抗病毒效果。

Cysteine protease Inhibitor-3 (Compound 15) 是抗疟作用的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够有效地抑制 Pf3D7、PfW2、PfFP2 和 PfFP3，其 IC50 分别为 0.74 μM、1.05 μM、3.5 μM 和 4.9 μM。该化合物对药物敏感性和耐药性寄生虫均有效。

HIV-1protease-IN-11 (compound 34a) 为一抗HIV-1蛋白酶抑制剂，其IC50值为0.41 nM，并对抗耐药变异表现出显著活性。