protac flt3 degrader 1

PROTAC FLT-3 degrader 1 is a PROTAC FLT-3 degrader of internal tandem duplication (ITD) with an IC50 of 0.6 nM and exhibits anti-proliferative activity.

PROTACFLT3/GSPT1/IKZF1/3 degrader-1 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 1.2 nM。作为分子胶，它能够降解大脑底物，并对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞展现出抗增殖活性。这种特性使其在 AML 研究中具有潜在的应用价值。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

PROTACFLT3/CHK1 Degrader-1 是一种具有双重目标的PROTAC降解剂，其对FLT3和CHK1的DC50值分别为5.88 nM和4.17 nM。此化合物能够抑制FLT3下游信号因子STAT5(Tyr694)、AKT(Ser473)和ERK(Tyr204)的磷酸化，并降低c-Myc蛋白水平，同时保持p53蛋白的表达。在MV-4-11细胞中，PROTACFLT3/CHK1 Degrader-1 可引发凋亡 (apoptosis)，并在携带MV-4-11皮下异种移植的小鼠中展现出显著的抗肿瘤效能。这种化合物适用于急性髓系白血病 (AML) 的相关研究。

PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的FLT3和CDK9双PROTAC 降解剂。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白FLT3和 CDK9。PROTACFLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。

PROTACFLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶降解剂，对CDK2的DC50为18.73 nM，并能降解FMS样酪氨酸激酶3 (FLT3)。它在浓度为6.25 nM时可诱导HL-60细胞的分化，分化率达72.77%，同时抑制AML细胞增殖，IC50范围为2.9-37 nM。PROTACFLT3/CDKs degrader-1 具有治疗急性髓系白血病的潜在作用。

FLT3 ligand-2 是PROTAC中的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，可用于合成PROTAC FLT-3 degrader 1。

FLT3/JAK2/BRD4 ligand-1 是用于合成PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1的FLT3/JAK2/BRD4配体。

FLT3/CHK1 ligand-1是一种PROTAC靶蛋白配体，可用于合成诸如PROTACFLT3/CHK1 Degrader-1的PROTACs。PROTACFLT3/CHK1 Degrader-1是一种高效的FLT3/CHK1 PROTAC降解剂，展现出抗肿瘤活性。

PF15是一种将FLT3 kinase配体与CRBN配体结合的PROTAC，它是FLT3-ITD的高选择性降解剂，显示出76.7 nM的DC50。该化合物能有效抑制FLT3-ITD阳性细胞增殖，并降低FLT3和STAT5的磷酸化水平。在小鼠模型中，PF15也能够抑制肿瘤生长，对白血病研究具有潜在应用价值。

FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 作为一种靶向化合物，要针对细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3)，通过促进这些蛋白的降解，有效抑制FLT3/CDK相关白血病细胞的增殖与存活。此外，该配体还可以被用来制备PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1。