pparγ lbd

Leriglitazone是一种具有脑屏障透过性和口服活性的PPARγ激动剂(EC50=9 μM)，也是一种线粒体功能调节剂，能够保护神经，抗炎和抗氧化，可用于研究神经退行性疾病。

PPARγ agonist16 (Compound 4G) 是一种PPARγ激动剂，能够竞争性结合PPARγ的LBD结构域，其IC50为1790 nM。此化合物在小鼠模型中抑制耳朵肿胀，并在Streptozotocin诱导的小鼠糖尿病模型中展现抗高血糖作用。

PPARγmodulator-2 (Compound (R)-2n) 是一种PPARγ的可逆调节剂，能够抑制PPARγ配体结合域 (LBD)，其IC50为41 nM。PPARγmodulator-2 可降低血糖水平，改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中展示出抗糖尿病活性。

Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 是PPARγ激动剂，通过稳定PPARγ(AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其Ki 值为 1.2 μM，诱导PPARγ(LBD) 转录效率，EC50为 680 nM。