phd-1

PHD-1-IN-1 是口服有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1抑制剂，IC50为 0.034 μM。它与活性位 Fe2+具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

Molidustat (BAY 85-3934) 是新型HIF-PH 抑制剂，对PHD1(IC50:480 nM)、PHD2(IC50:280 nM)、PHD3(IC50:450 nM)。

JNJ-42041935 (HIF-PHD Inhibitor II) 是一种高效的，竞争性的、选择性的脯氨酰羟化酶PHD 抑制剂，抑制PHD1(pKi= 7.91±0.04)，PHD2 (pKi= 7.29 ±0.05) 和 PHD3 (pKi= 7.65±0.09)。

PhD1是一种抗菌肽，源自猴血白细胞，对细菌和白色念珠菌(Candida albicans)具有抗菌活性。

MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对于PHD2的IC50=1 nM。

TP0463518 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，能够作用于人 PHD2(Ki= 5.3 nM)。它还抑制人PHD1 PHD3，IC50分别为 18 和 63 nM，以及猴 PHD2(IC50=22 nM)。

IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂，IC50=22 nM。

HIF-PHD-IN-3 是一种有效的 hiPSC-CM 心脏保护支架，对 HIF-PHD 有潜在的抑制作用，可调节血红素加氧酶-1，可用于研究贫血。

NV03 是一种有效，选择性的UHRF1与H3K9me3相互作用的小分子拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 具有抗癌活性。

Prolyl Hydroxylase inhibitor 1 is an orally active inhibitor of hypoxia inducible factor (HIF)-prolyl hydroxylase (PHD) (IC50 of 62.23 nM).

HIF-PHD-IN-1 is a pharmacological compound that acts as an orally active inhibitor of the hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase domain (HIF-PHD), displaying an IC50 of 54 nM for hHIF-PHD2. Its potential as a therapeutic agent for renal anemia is highly promising.

HIF-PHD-IN-2 (compound 25) is a highly effective PHD inhibitor, displaying IC50 values below 100 nM for PHD1, PHD2, and PHD3 [1].

HDAC6 8 BRPF1-IN-1 is a dual inhibitor that targets HDAC6, HDAC8, and the bromodomain and PHD finger containing protein 1 (BRPF1). It exhibits inhibitory activity against HDAC1, HDAC6, and HDAC8 with IC50 values of 797 nM, 344 nM, and 908 nM, respectively. In addition, it inhibits BRPF1 with a Kd value of 175.2 nM. This compound is utilized in cancer research [1].

DC-BPi-11 hydrochloride是一种作用于溴域PHD转录因子(BPTF)的抑制剂，具有698 nM的IC50值。它对白血病细胞的增殖表现出显著的抑制效果。

PHD-IN-1（compound 80）作为PHD2的抑制剂，显示出 IC50 ≤5 nM 的高效活性。在Caco2-HIFla-HiBiT-clone-1和Hep3B细胞系中进行的EPO Elisa实验中，其EC50值均为2.5 μM。

PHD-IN-2（Compound 91）是一种高效的PHD拮抗剂，具有IC50值小于5 nM，能在HEP3B细胞中诱导促红细胞生成素的合成，EC50值小于2.5 μM。此化合物主要用于心血管、代谢、血液、肺部、肾脏、肝脏疾病、伤口愈合以及癌症等研究领域。

JBC117是一种靶向Pygo2 PHD的新型抗癌先导化合物，能有效拮抗β-catenin依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。此外，JBC117可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis)。

NVS-BPTF-1 是一种选择性抑制剂，作用于含有溴结构域和PHD指的转录因子 (BPTF)，KD为71 nM[1]。

PHD-IN-3（Compound 15）是一种口服活性的PHD抑制剂，适用于研究慢性肾脏疾病相关贫血。