p38 α mapk in 1

p38-α MAPK-IN-1 是一种 MAPK14 (p38-α) 抑制剂，在 EFC 置换试验和 HTRF 试验中 IC50 分别为 2300 nM 和 5500 nM。

p38 MAPK-IN-1 是一种新型的选择性 p38 MAPK 抑制剂，具有高效（ IC50 ＝68 nM）、长效和低清除率的特点，通过抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生从而降低炎症反应。

ERK2/p38α MAPK-IN-1 (Compound 1, In silico Hit-2) 表现为一种对ERK2和p38αMAPK具有高效和选择性的抑制作用，其中对ERK2的抑制半最大浓度（IC50）为82 μM。该化合物通过与ERK2和p38αMAPK的构象位点不同地结合来实现其抑制效果。ERK2/p38α MAPK-IN-1 主要用于2型糖尿病相关的生物医学研究。

p38αMAPK/CK1δ inhibitor-1 (Compound 3) 对 p38αMAPK 和 CK1δ 的抑制活性分别是 IC50=0.185 µM 和 IC50=0.089 µM。

p38 MAPK-IN-10 (Compound 4) 是一种口服有效的 p38 丝裂原活化蛋白激酶 (p38 MAP kinase) 抑制剂 (IC50=570 nM)。p38 MAPK-IN-10 可用于探索慢性炎症性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎和克罗恩病。

Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

SKF-86002 是一种可口服的 p38 MAPK 抑制剂，具有抗炎和抗关节炎活性，可用于缓解疼痛的研究。它能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢，还抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α，IC50为 1 μM。

BChE/p38-α MAPK-IN-1 是一种双重选择性抑制剂，作用于hBChE (IC50= 772 nM) 和p38α MAPK (IC50= 191 nM)。该化合物可降低细胞内IL-1β、IL-6、IL-8、TNF-α等促炎性细胞因子产生，改善Scopolamine诱导的认知障碍，缓解LPS诱导的空间学习障碍，并在小鼠中展现抗神经炎症功效。BChE/p38-α MAPK-IN-1 适用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分，有抗炎活性，可上调 LXRα的表达。

Tpl2 kinase inhibitor is an inhibitor of tumor progression locus 2 (Tpl2; IC50= 0.05 μM).1It is selective for Tpl2 over MEK, p38 MAPK, Src, MK2, and PKC (IC50s = >40, 180, >400, 110, and >400 μM, respectively). Tpl2 kinase inhibitor inhibits LPS-induced TNF-α production in isolated human monocytes and whole blood (IC50s = 0.7 and 8.5 μM, respectively). It enhances differentiation induced by calcitriol in HL-60 and U937 leukemia cells when used at a concentration of 5 μM.2Tpl2 kinase inhibitor (5 μM) inhibits the proliferation of KG-1a leukemia cells.3 1.Garvin, L.K., Green, N., Hu, Y., et al.Inhibition of Tpl2 kinase and TNF-α production with 1,7-naphthyridine-3-carbonitriles: Synthesis and structure-activity relationshipsBioor. Med. Chem. Lett.15(23)5288-5292(2005) 2.Wang, X., and Studzinski, G.P.Expression of MAP3 kinase COT1 is up-regulated by 1,25-dihydroxyvitamin D3 in parallel with activated c-jun during differentiation of human myeloid leukemia cellsJ. Steroid. Biochem. Mol. Biol.121(1-2)395-398(2010) 3.Wang, X., Gocek, E., Novik, V., et al.Inhibition of Cot1/Tlp2 oncogene in AML cells reduces ERK5 activation and up-regulates p27Kip1 concomitant with enhancement of differentiation and cell cycle arrest induced by silibinin and 1,25-dihydroxyvitamin D3Cell Cycle9(22)4542-4551(2010)

p38 MAPK inhibitor IV is an ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinases with IC50 values of 0.13, 0.55, 5.47, and 8.63 μM for p38α, p38β, p38x, and p38δ, respectively, in vitro.[1] It also inhibits LPS-induced TNF-α and IL-1β cytokine production (IC50s = 22 and 44 nM, respectively) in human peripheral blood mononuclear cells.

p38 MAPK inhibitor (IC50 = 0.38 μM). Inhibits the release of IL-1β and TNF-α in a peripheral blood mononuclear cell (PBMC) assay (IC50 values are 0.039 and 0.16 μM respectively). Laufer et al (2003) Novel substituted pyridinyl imidazoles as potent anticytokine agents with low activity against hepatic cytochrome P450 enzymes. J.Med.Chem. 46 3230 PMID:12852754 |Kammerer et al (2007) Pharmacokinetics of ML3403 ({4-[5-(4-fluorophenyl)-2-methylsulfanyl-3H-imidazol-4-yl]-pyridin-2-yl}-(1-phenylethyl)-amine), a 4-pyridinylimidazole-type p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor. Drug Metab.Dispos. 35 875 PMID:17344341

p38-α MAPK-IN-4 (Compound 69) 是一种选择性的p38α MAPK 抑制剂，IC50为 1.5 μM。p38-α MAPK-IN-4 在体内可快速、强烈地抑制机械性触诱发痛 (mechanical allodynia) 的发生。

Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。

Semapimod是一种抑制促炎细胞因子产生的化合物，具有抑制TNF-α、IL-1β和IL-6功能。它通过抑制巨噬细胞的p38 MAPK以及一氧化氮的生成发挥作用，并且能够抑制TLR4信号传导（IC50约为0.3 μM）。Semapimod对于治疗各类炎症和自身免疫性疾病显示出潜在效用。

p-Synephrine是一种天然存在的原生物碱，作为膳食补充剂应用于体重管理领域。在机制上，相较于麻黄碱和间辛弗林，对辛弗林在常用剂量下与α-1、α-2、β-1及β-2肾上腺素能受体的结合力较弱，不表现出明显的拟交感神经刺激活性。此外，近年来的体外细胞研究显示，p-Synephrine具有抗氧化活性并可通过下调p38 MAPK/NF-κB信号通路发挥抗炎作用。

p38-α MAPK-IN-6 (compound 3a) 作为一种高效的p38α丝裂原激活蛋白激酶抑制剂，广泛应用于相关领域。

Saikosaponin A (Standard) 是 Saikosaponin A 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分，有抗炎活性，可上调 LXRα的表达。

Fumaric acid (Standard) 是 Fumaric acid 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Fumaric acid (2-Butenedioic acid) 与烟酸酶缺乏症相关，是癌症相关的内源性代谢物。

Sauchinone (Standard) 是 Sauchinone 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS，TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。

Cnidilide 是一种来源于Cnidium officinale根茎的烷基苯酞天然产物。它通过抑制LPS诱导的iNOS和COX-2表达，减少NO和PGE2的生成，并抑制促炎细胞因子IL-1β、IL-6和TNF-α。Cnidilide 能特异性抑制p38 MAPK和JNK的磷酸化及下游激酶MSK-1的激活，并通过抑制AP-1和NF-κB的转录活性阻断相关信号通路，适用于炎症疾病的研究。

Trichosanatine and squamosamide, as potential candidates as lead compounds for further study in drug development process with the PP2A- α protein. Trichosanatine can alleviate oxidized low-density lipoprotein induced endothelial cells injury via inhibiting the LOX-1/p38 MAPK pathway.