p2x4

Indophagolin 是一种有效的含有二氢吲哚的自噬抑制剂，IC50 为 140 nM。它拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6和 P2Y11受体。它还拮抗嘌呤能受体 P2X4 以及 P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。

CTP disodium dihydrate 是 P2X4 嘌呤受体的激动剂。

Ivermectin (MK-933) 是谷氨酸门控氯离子通道激活剂，具有抗寄生虫活性。它特异性抑制Impα β1 介导的核导入，还抑制牛疱疹病毒 1 复制并抑制BoHV-1DNA 聚合酶的核输入。它具有很强的抗病毒活性。它也是P2X4和 α7nAChRs 的正异构效应物。

BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂，IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性，可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。

5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂，抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。

P2X4 antagonist-3 (Compound 14c) 是一种P2X4拮抗剂，IC50值为1.2 μM，具有潜力应用于神经炎症、慢性疼痛以及癌症进展的研究。

P2X4 antagonist-4 (compound 64) 是一种高效的P2X4R拮抗剂，其IC50值为8 µM。该化合物能够阻断ATP诱导的NLRP3炎症小体活化以及IL-1β的释放。

P2X4 antagonist-2，作为P2X4的拮抗剂，表现出24 nM的IC50值。

P2X4 antagonist-1 是一种高效的 P2X4 受体拮抗剂，可用于研究神经系统疾病、心血管疾病和免疫系统疾病。

PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂，对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。

BAY-1797 是具有口服活性的选择性P2X4高效拮抗剂，对人 P2X4 的IC50为 211 nM，具有抗伤害和抗炎作用。

BzATP triethylammonium salt 是一种 P2X 受体激动剂，对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2 3、P2X4 和 P2X7 均有效 (pEC50=8.74 5.26 7.10 7.50 6.19 6.31 5.33)。BzATP triethylammonium salt 可以诱导细胞死亡并减少突触传递。

PPADS tetrasodiuma 是一种有效的 P2X 受体拮抗剂，也是是豚鼠气道平滑肌 Na Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂，对谷氨酸 NMDA毒性有神经保护作用。PPADS tetrasodiuma 抑制 P2X1、P2X-2、P2X-3 和 P2X-5。

NP-1815-PX 是一种选择性的 P2X4R 拮抗剂，具有抗炎活性和止疼作用，抑制豚鼠气管 支气管平滑肌的收缩，可用于研究慢性疼痛。

MRS4719 是一种有效的P2X4受体拮抗剂，对人 P2X4 受体的IC50为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积，减少脑萎缩，在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。

α,β-Methylene ATP，一种ATP的膦酸酯类似物，充当P2X3和P2X7受体的配体。该化合物对P2X1和P2X3表现出高选择性激动剂活性，而在P2X2, 4, 7受体上无活性。

α,β-Methylene ATP dilithium, a phosphonic analog of ATP, serves as a ligand for P2X3 and P2X7 receptors. It is a potent agonist specifically targeting P2X1 and P2X3 receptors while exerting negligible activity on P2X2, P2X4, P2X5, P2X6, and P2X7 receptors.

NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂，其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。

PSB-12054 is a potent P2X4 receptor inhibitor. PSB-12054 has IC(50) of 0.189 μM and good selectivity versus the other human P2X receptor subtypes.

MRS4596为高效P2X4受体 (P2X4 receptor) 选择性拮抗剂，对人P2X4受体的IC50达1.38 μM。在缺血性脑卒中模型中，MRS4596显示出神经保护及神经康复的效应，适用于缺血性脑卒中的研究。

MRS2179 tetrasodium hydrate 是 P2Y1 受体的竞争性拮抗剂，能够作用于火鸡 P2Y1 受体 (Kb: 102 nM, pA2: 6.99)，对血小板聚集表现出抑制作用。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50: 1.15 μM)、P2X3 (IC50: 12.9 μM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。