nod/scid

Avatrombopag (YM477) 是一种新型口服血小板生成素 (TPO) 受体激动剂，可激活 TPO 受体并增加巨核细胞增殖/分化和血小板生成。

ART838是一种具有高效抗白血病活性和良好药理学特性的二聚戊二酸脲。在体外，ART-838对所有白血病细胞系表现出亚微摩尔级的抑制浓度，比青蒿琥酯增强了88倍的抗白血病能力。此化合物在体内保持较长时间，并且能与抗白血病化合物及新型激酶抑制剂协同作用，抑制白血病细胞生长。在免疫缺陷的NOD-SCID-IL2Rgnull (NSG)小鼠中，ART-838的血浆半衰期超过青蒿琥酯，并能在有效抗白血病浓度下维持>8小时。间歇性周期的ART-838处理显著抑制了NSG小鼠中急性白血病异种移植物和原发移植物的生长，其效力高于青蒿琥酯。

APD-94 是一种同时作用于微管蛋白 (tubulin) 和 Bmi-1 的双重抑制剂。它通过干扰微管蛋白的聚合和抑制 Bmi-1 的表达，使癌细胞在 G2/M 期停滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制癌细胞的增殖。APD-94 在 NOD/SCID 小鼠的 HT29 细胞异种移植瘤生长中表现出抑制作用，可用于结直肠癌研究。

FLT3-IN-32 是一种高效选择性的FLT3抑制剂，能够有效抑制FLT3的激活突变并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。在无肿瘤小鼠中，FLT3-IN-32 展示了良好的耐受性，而在负荷 MV4-11 细胞的 NOD/SCID 小鼠模型中，该化合物显现出卓越的抗肿瘤效果，并能显著延长小鼠的生存期。FLT3-IN-32 适用于急性髓系白血病的研究。

TQ-3959 是一种口服活性的 BTKPROTAC 降解剂，DC50 为 14.6 nM。TQ-3959 对于野生型 BTK 和 C481S 突变体 BTK 细胞系都表现出抗增殖活性。在携带 TMD-8 异种移植的雌性 NOD-SCID 小鼠中，TQ-3959 显示了抑制肿瘤生长的效果。TQ-3959 可用于研究 B 细胞恶性肿瘤，如淋巴瘤。

PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 是一种PROTAC降解剂，专门针对FLT3、JAK2和BRD4，具有DC50值为5.23 nM、0.678 nM和1.17 nM。该化合物在MV4;11细胞中展现出卓越的抗增殖活性 (IC50 = 0.79 nM)，并对FLT3突变的Ba/F3细胞有效。它能够诱导MV4;11细胞的凋亡 (apoptosis)。在NOD SCID小鼠的MV4;11异种移植模型中，该降解剂显示出显著的抗肿瘤效能。PROTACFLT3/JAK2/BRD4 Degrader-1 适用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

SW203668 is an irreversible inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (IC50 = 54 nM). It is selectively cytotoxic to H2122, H460, HCC44, and HCC95 cell lines that express cytochrome P450 (CYP) isoform CYP4F11 over eight other cancer cell lines that lack CYP4F11 in vitro (IC50s = 22-116 and >10,000 nM, respectively) and ectopic expression of CYP4F11 in SW203668-insensitive H1155 cells results in sensitization to SW203668. In vivo, SW203668 reduces tumor growth rate without reducing sebocyte production in the H2122 wild-type and nonobese diabetic severe combined immunodeficiency (NOD-SCID) mouse xenograft models when administered at doses of 20 and 6 mg/kg, respectively.

AD4是一种青蒿素衍生的PROTACs，具有针对PCLAF的高效降解能力，在RS4;11细胞中的IC50仅为0.6 nM。通过激活p21/Rb轴，AD4展现出明显的抗肿瘤活性。此外，AD4在NOD/SCID小鼠移植的RS4;11模型中显著延长了生存时间，证实了其体内疗效。