nod/scid

Avatrombopag (YM477) 是一种新型口服血小板生成素 (TPO) 受体激动剂，可激活 TPO 受体并增加巨核细胞增殖 分化和血小板生成。

ART838是一种具有高效抗白血病活性和良好药理学特性的二聚戊二酸脲。在体外，ART-838对所有白血病细胞系表现出亚微摩尔级的抑制浓度，比青蒿琥酯增强了88倍的抗白血病能力。此化合物在体内保持较长时间，并且能与抗白血病化合物及新型激酶抑制剂协同作用，抑制白血病细胞生长。在免疫缺陷的NOD-SCID-IL2Rgnull (NSG)小鼠中，ART-838的血浆半衰期超过青蒿琥酯，并能在有效抗白血病浓度下维持>8小时。间歇性周期的ART-838处理显著抑制了NSG小鼠中急性白血病异种移植物和原发移植物的生长，其效力高于青蒿琥酯。

SW203668 is an irreversible inhibitor of stearoyl-CoA desaturase (IC50 = 54 nM). It is selectively cytotoxic to H2122, H460, HCC44, and HCC95 cell lines that express cytochrome P450 (CYP) isoform CYP4F11 over eight other cancer cell lines that lack CYP4F11 in vitro (IC50s = 22-116 and >10,000 nM, respectively) and ectopic expression of CYP4F11 in SW203668-insensitive H1155 cells results in sensitization to SW203668. In vivo, SW203668 reduces tumor growth rate without reducing sebocyte production in the H2122 wild-type and nonobese diabetic severe combined immunodeficiency (NOD-SCID) mouse xenograft models when administered at doses of 20 and 6 mg kg, respectively.

AD4是一种青蒿素衍生的PROTACs，具有针对PCLAF的高效降解能力，在RS4;11细胞中的IC50仅为0.6 nM。通过激活p21 Rb轴，AD4展现出明显的抗肿瘤活性。此外，AD4在NOD SCID小鼠移植的RS4;11模型中显著延长了生存时间，证实了其体内疗效。