namptin1

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

PARP NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种作用于PARP和NAMPT的双靶点抑制剂，其对PARP1和NAMPT的IC50值分别为0.8 nM和18 nM。此化合物能够抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于三阴性乳腺癌的研究。

PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种针对磷酸二酯酶 6 (PDE6) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的双重抑制剂，具有分别为 KD=0.410 nM 和 IC50=2.21 nM 的高效抑制能力。此化合物阻断 KRAS 相关信号传导，并通过抑制NAMPT来干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，进而诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 为研究 KRAS 突变型胰腺癌提供了潜在应用价值。

Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是一种磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 (IC50: 5 nM) 和 CORL23 (IC50: 19 nM) 具有细胞效能。Nampt-IN-10 TFA 能够用做 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。

Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 为磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。在A2780与CORL23细胞中展现出活性，IC50值依次为5和19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 同时作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。

HDAC NAMPT-IN-1 (compound 39h) simultaneously inhibits HDAC and NAMPT, exhibiting IC 50 values ranging from 0.72 to 37081 nM for HDAC and 1618 nM for NAMPT [1].

Nampt-IN-12（compound 9）是N-Pyridinylthiophene carboxamid的衍生物，显示对周围神经鞘癌细胞的活性。该化合物通过作用于NAD救助途径中的NAMPT和NMNAT1两种酶，被代谢为AD衍生物，即NAD的模拟物。此外，Nampt-IN-12能够抑制IMPDH，从而引起细胞内IMP的积累。其优异的血脑屏障透过性使其成为中枢和周围神经系统癌症研究的有用工具。