namptin1

Nampt-IN-1 (LSN3154567) 是选择性的 NAMPT 抑制剂，能够抑制纯化的 NAMPT，IC50=3.1 nM。

Nampt-IN-13 TFA is a NAMPT inhibitor (patent WO2021013693A1) suitable for synthesising antibody-drug conjugates (ADCs).

PARP/NAMPT-IN-1 (Compound 13j) 是一种作用于PARP和NAMPT的双靶点抑制剂，其对PARP1和NAMPT的IC50值分别为0.8 nM和18 nM。此化合物能够抑制乳腺癌细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡(apoptosis)，适用于三阴性乳腺癌的研究。

PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种针对磷酸二酯酶 6 (PDE6) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的双重抑制剂，具有分别为 KD=0.410 nM 和 IC50=2.21 nM 的高效抑制能力。此化合物阻断 KRAS 相关信号传导，并通过抑制NAMPT来干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，进而诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 为研究 KRAS 突变型胰腺癌提供了潜在应用价值。

Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) 是一种针对突变的异柠檬酸脱氢酶1 (mutantIDH1) (IC50=14.93 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=12.56 nM) 的双重抑制剂。它能够诱导细胞凋亡，并可以有效穿过血脑屏障。

BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对NAMPT和BRD4展现出强效的抑制能力，IC50分别为35 nM (NAMPT) 和58 nM (BRD4)。它显著抑制肝癌细胞的生长与迁移，并促进细胞凋亡。此外，在HCCLM3异种移植小鼠模型中，BRD4/NAMPT-IN-1显示了强大的抗癌活性，且未表现出明显的毒性。

Nampt-IN-16 (Compound 9a) 是一种具口服活性的NAMPT抑制剂，其IC50为0.15 μM。它能降低细胞内NAD+和ATP水平，抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，并改变细胞代谢。Nampt-IN-16 可用于研究胃癌等肿瘤。

PD-L1/Nampt-IN-1 是一种能口服的高效抑制剂，针对PD-L1和NAMPT（烟酰胺磷酸核糖基转移酶），其IC50分别为63 nM和582 nM。该化合物表现出良好的跨物种亲和力，对hPD-L1和mPD-L1的KD值分别为52.6 nM和49.1 nM。通过激活肿瘤免疫微环境，PD-L1/Nampt-IN-1 有效抑制肿瘤生长，并适用于黑色素瘤研究。

Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是一种磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 (IC50: 5 nM) 和 CORL23 (IC50: 19 nM) 具有细胞效能。Nampt-IN-10 TFA 能够用做 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。

Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 为磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 抑制剂。在A2780与CORL23细胞中展现出活性，IC50值依次为5和19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 同时作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。

HDAC/NAMPT-IN-1 (compound 39h) simultaneously inhibits HDAC and NAMPT, exhibiting IC 50 values ranging from 0.72 to 37081 nM for HDAC and 1618 nM for NAMPT [1].

Nampt-IN-12（compound 9）是N-Pyridinylthiophene carboxamid的衍生物，显示对周围神经鞘癌细胞的活性。该化合物通过作用于NAD救助途径中的NAMPT和NMNAT1两种酶，被代谢为AD衍生物，即NAD的模拟物。此外，Nampt-IN-12能够抑制IMPDH，从而引起细胞内IMP的积累。其优异的血脑屏障透过性使其成为中枢和周围神经系统癌症研究的有用工具。