mrk

M443 是一种高效的 MRK 小分子抑制剂，抑制辐射诱导的 p38 和 Chk2 的激活，可用于研究癌症。

MRK-560 是高效的、口服有效的 γ- 分泌酶抑制剂抑制剂，具有大脑屏障渗透性。

MRK-952 是一种 NUDIX 水解酶抑制剂。NUDIX 酶在细胞代谢、体内平衡以及 mRNA 加工过程中起作用。

MRK-623 (Compound 14k) is a potent, orally active agonist of the GABA A receptor, exhibiting high affinity for subunits α1, α2, α3, and α5 with Ki values of 0.85 nM, 3.7 nM, 4.0 nM, and 0.53 nM, respectively. Notably, MRK-623 demonstrates anxiolytic effects [1].

MRK-740 是一种具有高效性和选择性的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740 对其他组蛋白甲基转移酶具有抑制作用，抑制PRDM9依赖性的 H3K4 三甲基化 。

MRK003 is a γ-secretase inhibitor exhibits promising in vitro pre-clinical activity in multiple myeloma and non-Hodgkin's lymphoma. MRK003 treatment induced caspase-dependent apoptosis and inhibited proliferation of MM and NHL cell lines and patient cells. Examination of signaling events after treatment showed time-dependent decrease in levels of the notch intracellular domain, Hes1 and c-Myc. MRK003 downregulated cyclin D1, Bcl-Xl and Xiap levels in NHL cells and p21, Bcl-2 and Bcl-Xl in MM cells. In addition, MRK003 caused an upregulation of pAkt, indicating crosstalk with the PI3K Akt pathway.

MRK-898是一种口服有效的GABA(A)受体调节剂，结合GABA受体的α1、α2、α3和α5亚基，Ki值分别为1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM和0.50 nM。其中，含有α1的GABA(A)受体被鉴定为“镇静”受体，而含有α2和 或α3的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。

MRK-016是一种选择性的GABAA α5受体反向激动剂 负向变构调节剂（IC50=3 nM），具有可口服和可穿透血脑屏障的优点。MRK-016可增加小鼠海马切片中的长时程增强（LTP），具有改善记忆、抗抑郁和治疗疼痛的作用。

CMPD167 (MRK-1)为口服活性CCR5抑制剂，体外显示出高效的抗病毒能力。

MK0343 is an orally bioavailable GABAA receptor subtype-selective partial agonist and is a non-sedating anxiolytic.