mk-801

Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂，Kd 为 37.2 nM，具有抗惊厥作用。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合，阻止 Ca²⁺ 流动而发挥作用，可用于构建精神分裂症模型。

(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK 801 (Maleate)) 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，Ki 为 211.7 nM。它是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体，具有抗抑郁作用。

Dizocilpine Maleate（MK-801 maleate）是一种有效的、选择性且非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM，常用于治疗 NMDA 受体可能参与的多种神经退行性疾病，并可用于诱导精神分裂症模型。

Caged MK801 (cMK801) 是一种选择性的、非竞争性的、不可逆的 NMDA 受体开放通道阻断剂。其 NVOC 笼结构在神经药理学上相容，不会影响分子的本身活性。

5-HT2A 5-HT2C inverse agonist 1 是一款具有抗精神病疗效的双重5-HT2A和5-HT2C反激动剂。该化合物在 MK-801 诱导的小鼠模型中表现出显著疗效，并且具有抑制hERG的功能，有助于降低心血管风险。5-HT2A 5-HT2C inverse agonist 1 展示了其在精神病研究中的应用潜力。

VU6024578 (BI02982816) 是一种口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类和大鼠的mGluR1，EC50分别为54 nM和46 nM。在大鼠的amphetamine诱发多动症模型和MK-801诱发的新物体识别 (NOR) 模型中，VU6024578 展示出抗精神病的活性，并具有血脑屏障通透性。

VU6033685 是一种可以口服的 mGlu1 正向变构调节剂 (PAM)，对人类 mGlu1 和 mGlu5 均有正向调节作用，EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。它还能抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6，其 IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 能够逆转amphetamine诱发的大鼠运动过度，并保护大鼠避免 MK-801 诱导的认知缺陷。在大鼠体内，该化合物表现出良好的药代动力学性质，口服生物利用度为 42.8%。

ONO-TR-772 (VU6018042) 是高选择性的TREK抑制剂，IC50为15 nM。此化合物能够增强 MK-801 刺激的认可物体识别（NOR）小鼠模型中的记忆能力，并且可以用于探索与认知障碍相关的疾病。

ZH8965 是一种具有口服活性的 TAAR1-Gs/Gq 激动剂 (EC50: 6.1/14.8 nM)，在 MK-801 诱导的小鼠精神病模型中显示出改善抗精神病药样表型和认知障碍的功效。ZH8965 适用于精神分裂症研究。

5-HT6R antagonist 1（Compound 8）是一款具有突出代谢稳定性的5-HT6R拮抗剂（Ki: 5 nM），能有效抑制血小板聚集，并可逆转由MK-801引起的大鼠记忆障碍。此化合物在阿尔茨海默病（AD）的研究中有潜在应用价值。

Ampullosporin A 是一种从真菌Sepedonium ampullosporum HKI-0053中分离出的peptaibol型多肽，具有神经阻滞剂样作用。它能够抑制NMDA受体拮抗剂MK-801诱导的多动症，并改善亚慢性氯胺酮处理引起的社交行为异常。同时，Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性，而对多巴胺D1和D2受体没有影响。