mk-801

Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂，Kd=37.2 nM，是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用，从而阻止 Ca2+的流动。

Dizocilpine Maleate (MK 801) 是一种选择性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。它用于治疗 NMDA 受体可能发挥重要作用的多种神经退行性疾病或疾病。

(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK 801 (Maleate)) 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，Ki 为 211.7 nM。它是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体，具有抗抑郁作用。

Caged MK801 (cMK801) 是一种选择性的、非竞争性的、不可逆的 NMDA 受体开放通道阻断剂。其 NVOC 笼结构在神经药理学上相容，不会影响分子的本身活性。

5-HT2A 5-HT2C inverse agonist 1 是一款具有抗精神病疗效的双重5-HT2A和5-HT2C反激动剂。该化合物在 MK-801 诱导的小鼠模型中表现出显著疗效，并且具有抑制hERG的功能，有助于降低心血管风险。5-HT2A 5-HT2C inverse agonist 1 展示了其在精神病研究中的应用潜力。

VU6024578 (BI02982816) 是一种口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类和大鼠的mGluR1，EC50分别为54 nM和46 nM。在大鼠的amphetamine诱发多动症模型和MK-801诱发的新物体识别 (NOR) 模型中，VU6024578 展示出抗精神病的活性，并具有血脑屏障通透性。

VU6033685 是一种可以口服的 mGlu1 正向变构调节剂 (PAM)，对人类 mGlu1 和 mGlu5 均有正向调节作用，EC50 分别为 39 nM 和 3960 nM。它还能抑制 CYP1A2、CYP2C9 和 CYP2D6，其 IC50 分别为 26、22.3 和 23.8 μM。VU6033685 能够逆转amphetamine诱发的大鼠运动过度，并保护大鼠避免 MK-801 诱导的认知缺陷。在大鼠体内，该化合物表现出良好的药代动力学性质，口服生物利用度为 42.8%。

5-HT6R antagonist 1（Compound 8）是一款具有突出代谢稳定性的5-HT6R拮抗剂（Ki: 5 nM），能有效抑制血小板聚集，并可逆转由MK-801引起的大鼠记忆障碍。此化合物在阿尔茨海默病（AD）的研究中有潜在应用价值。

Ampullosporin A 是一种从真菌Sepedonium ampullosporum HKI-0053中分离出的peptaibol型多肽，具有神经阻滞剂样作用。它能够抑制NMDA受体拮抗剂MK-801诱导的多动症，并改善亚慢性氯胺酮处理引起的社交行为异常。同时，Ampullosporin A 可以改变谷氨酸受体的活性，而对多巴胺D1和D2受体没有影响。