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1
天然产物
2
PK11000
T4459
38275-34-2
PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。
DNA Alkylator/Crosslinker
MDM-2/p53
¥ 148
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Aloesin
芦荟苦素
T5755
30861-27-9
Aloesin 是芦荟的活性成分之一,能够通过 MAPK 信号通路发挥抗癌作用,并具有抗炎、紫外线保护和抗菌作用。
Apoptosis
Tyrosinase
¥ 119
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Sertindole
舍吲哚, Lu 23-174
T5858
106516-24-9
Sertindole (Lu 23-174) 是一种非典型抗精神病药,可与多巴胺 D2 受体和血清素受体亚型 5-HT1D、5-HT2A 和 5-HT2C 结合,Kd 值分别为 2.7、20、0.14 和 6 nM。
5-HT Receptor
Adrenergic Receptor
Autophagy
Dopamine Receptor
¥ 349
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Defactinib
VS-6063, PF-04554878
T1996
1073154-85-4
Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。
FAK
¥ 227
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4-Hydroxytamoxifen
trans-4-Hydroxytamoxifen, ICI 79280, 4-羟基他莫昔芬, (Z)-4-hydroxy Tamoxifen
T4420
68047-06-3
4-Hydroxytamoxifen (ICI 79280) 是 Tamoxifen 的活性代谢产物,是一种雌激素受体调节剂 (SERM),具有选择性和口服有效性。4-Hydroxytamoxifen 具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的研究。
Estrogen Receptor/ERR
Estrogen/progestogen Receptor
¥ 266
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VEGFR2-IN-1
T61899
2765224-55-1
In house
VEGFR2-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 VEGFR2 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可抑制细胞的增殖和迁移,可用于研究乳腺癌。
VEGFR
¥ 1180
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Heparan Sulfate
硫酸乙酰肝素, 硫酸类肝素
T19355
9050-30-0
Heparan sulfate 属于天然产物,是一种线性多糖。Heparan sulfate 以蛋白多糖 (HSPG) 的形式出现,紧密附着在细胞表面或细胞外基质蛋白上。
Endogenous Metabolite
FGFR
Wnt/beta-catenin
¥ 393
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AL-GDa62
T61815
AL-GDa62是一种潜在的治疗胃癌的合成致死疗法。该化合物对
MCF10A
-WT(野生型)和
MCF10A
-CDH1-/-(突变型)同基因乳腺上皮细胞的EC50分别为3.2 μM和2 μM。
Cadherin
Others
¥ 10600
10-14周
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Lactate transportor 1
T81962
Lactate transporter 1 (compound 1) 作为一种活性乳酸运输蛋白,主要在活细胞内发挥作用。在Hela、CAL27、MCF7和
MCF10A
细胞系中,Lactate transporter 1 均显示出了明显的毒性,其半抑制浓度(IC50)值依次为3.36、3.27、5.58和7.66 μM。此外,在HeLa细胞中,Lactate transporter 1 与Cisplatin表现出了协同抑制的作用。
Monocarboxylate transporter
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