maytansinoid

DM1-SMe (DM1-SSMe) 是美登木素微管的有效抑制剂。 DM1-SMe 的效力是母体药物美登素的 3 至 10 倍，在一组人类肿瘤细胞系中，DM1-SMe 的 IC50 为 0.003 至 0.01 nM。

Maytansinoid DM4, a thiol-containing maytansine derivative, is a highly potent cytotoxic moiety utilized in ADC applications.

Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 为一种靶向小分子免疫检查点的类美坦素偶联物。其能持续诱导肿瘤生长消退，并激活肿瘤微环境（TME），转化为“炎热肿瘤”。

Maytansinoid B 是一种ADC Cytotoxin，用于形成与抗体结合的Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。它是一种抗有丝分裂剂，能够结合微管蛋白并阻断其组装，诱导细胞周期在G2 M阶段停滞，进而触发细胞凋亡(apoptosis)。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

DM3 (Maytansinoid DM3) is a maytansine mimic with disulfide or thiol groups, acting as a tubulin inhibitor and serving as the cytotoxic component in antibody-drug conjugates (ADCs).

Maytansinol (Ansamitocin P-0) 在体外抑制微管组装并导致微管分解。它与辐射联用，用于果蝇和人类癌细胞。

Lys-SMCC-DM1 (Lys-Nε-MCC-DM1) 是一种靶向人表皮生长因子受体2 (HER2) 的 ADC，作为 T-DM1 的活性代谢产物含有微管蛋白聚合抑制剂 DM1，可抑制微管蛋白聚合，常用于乳腺癌的研究。

SMCC-DM1 是一种药物-接头偶联物，由有效的微管破坏剂 DM1 和接头 SMCC 组成，用于制备抗体药物偶联物。

DBCO-PEG4-Ahx-DM1 is a drug-linker conjugate that combines the microtubulin inhibitor DM1 (mertansine), which is an antibody-conjugatable maytansinoid designed to reduce systemic toxicity and improve tumor-specific delivery, with the linker DBCO-PEG4-Ahx, for the development of antibody drug conjugates (ADCs).

DM1-(PEG)4-DBCO is a drug-linker conjugate that combines the potent microtubulin inhibitor mertansine (DM1) with the DBCO-PEG4-Ahx linker for the development of antibody-drug conjugates (ADCs). This conjugation aims to mitigate the systemic toxicity associated with maytansine while improving tumor-specific delivery, leveraging DM1’s capabilities as an antibody-conjugatable maytansinoid.

Mertansine (GMP)是 Mertansine 的 GMP 级别试剂。Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

S-Me-DM4是DM4在胞内酶作用下发生S-甲基化反应形成的代谢产物。DM4本身是一种具有强细胞毒性的含硫醇类微管解聚剂，并可作为ADC Cytotoxin分子应用。

Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一款针对CEACAM5的人源化单克隆抗体与DM4细胞毒性药物经活性分子连接而成的抗体-药物偶联物(ADC)，专门靶向CEACAM5表达的肿瘤细胞。

Izeltabart（IMGC-936）是一款针对ADAM9的基于Maytansinoid的ADC，由与DM21-C位点特异性偶联的高亲和力人源化抗体构成，使Maytansinoid微管破坏载体通过稳定的三肽连接子进行传递，达到药物-抗体比约为2.0。Izeltabart在ADAM9阳性人类肿瘤细胞系上显示出明显的细胞毒性，并在动物异种移植肿瘤模型中展现出显著的抗肿瘤效果。

HS-(CH2)3CO-L-Ala-D-Ala-L-Ala-NH-CH2-S-(CH2)5-CO-DM 是一种用于抗体偶联药物(ADC)的药物连接体。其中DM代表了maytansinoid组分。

Indatuximab ravtansine (BT-062) 作为一种抗体-药物偶联物 (ADC) (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))，利用了 B-B4 的鼠 人嵌合形式并针对 CD138 显示出明确特异性，其与美登素类药物 DM4 通过二硫键耦合。此外，Indatuximab ravtansine 显示出显著的抗肿瘤活性。