lsd1/mao-b

Vafidemstat (ORY-2001) 是一种可透过血脑屏障且具有选择性、口服活性的赖氨酸-组蛋白去甲基化酶 (LSD1)/MAO-B 抑制剂，可用于研究神经系统疾病。

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl) 是一种单胺氧化酶抑制剂，对治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症有效。

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。

LSD1-IN-43 是一种具有高选择性和可逆性且能够穿透血脑屏障的口服活性LSD1抑制剂，其IC50值为 0.8 μM。对LSD1的同源物MAO-A和MAO-B抑制活性较弱。LSD1-IN-43 显著抑制Aβ聚集并提升Aβ诱导的神经元细胞活力，可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。

GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。

LSD1-IN-12 (compound 2) 是有效的 LSD1抑制剂，Ki 值分别为 1.1 μM (LSD1), 61 μM (LSD2), 2.3 μM (MAO-A), 和 3.5 μM (MAO-B)。

OG-L002 是一种高度选择性的 LSD1有效抑制剂，IC50为 0.02 μM。它抑制HSV IE 基因的表达，还是单胺氧化酶抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的IC50分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。

LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1抑制剂，可抑制 LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B，IC50值分别为 0.149、0.028 和 0.327 μM。LSD1-IN-15 显示前列腺癌 LNCaP 细胞中的细胞生长停滞，IC50值为 9.9 μM。

LSD1-IN-16 (compound 4b) 是 LSD1的有效抑制剂，可抑制 LSD1-CoREST、MAO-A 和 MAO-B，IC50值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中表现出细胞生长阻滞，IC50值为 15.2 μM。

LSD1-IN-17 (compound 5b) 是 LSD1的有效抑制剂，可抑制LSD1-CoREST、MAO-A 和MAO-B，IC50值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中表现出细胞生长阻滞，IC50值为 17.2 μM。

FY-56 是一种高效的具有选择性LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。

LSD1-IN-26（compound 12u）是一种对LSD1具有高效抑制作用的化合物，表现出25.3 nM的IC50值。该化合物对MAO-A和MAO-B亦有一定抑制效果，其IC50值分别为1234.57 nM和3819.27 nM。此外，LSD1-IN-26能够显著促进MGC-803细胞的凋亡，适用于胃癌的研究领域。

LSD1/HDAC6-IN-2 (JBI-802)是一种具有口服活性的LSD1/HDAC6/HDAC8抑制剂,IC50分别为50 nM、11 nM和98 nM,对MAOs具有较好的选择性。JBI-802对AML、CLL、SCLC等多种细胞系具有抗增殖活性，能够抑制肿瘤生长。

OG-L002 hydrochloride 作为一种LSD1抑制剂,具有高效性和高选择性,其IC50仅为0.02 μM.此化合物还能抑制单胺氧化酶 (MAO),对MAO-A和MAO-B的IC50分别为1.38 μM和0.72 μM.此外,OG-L002 hydrochloride 对抑制HSVIE基因的表达也表现出有效性.

LSD1-IN-34(Compound 7d)作为一种口服活性抑制剂,特异性针对赖氨酸特异性脱甲基酶(LSD)和单胺氧化酶(MAO),其对LSD1和MAO A的IC50值分别为4.51 nM和18.46 nM.该化合物能够有效地阻断血管紧张素 II(Ang II)引起的新生大鼠心肌成纤维细胞(NRCF)的活化,且在20 μM浓度下未见明显毒性.此外,LSD1-IN-34还能够抑制TGFβ/Smad信号通路,从而优化小鼠心力衰竭状况.在大鼠体内的药代动力学表现良好,展现出该化合物的潜在疗效.