lactate dehydrogenase a (ldha)

GNE-140 is a potent inhibitor of lactate dehydrogenase A (LDHA). GNE-140 is a racemate mixture of (R)-GNE-140 and (S)-GNE-140.

LDHA-IN-3 (1-(phenylseleno)-4-(trifluoromethyl) benzene) 是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂，IC50值为 145.2 nM。LDHA-IN-3 是一种硒苯化合物，可用于研究癌症。

LDHA-IN-8是一种乳酸脱氢酶A（LDHA）的小分子抑制剂，通过剂量依赖的方式抑制LDHA催化丙酮酸的活性（EC 50=14.54µM），减少细胞内乳酸含量并增加细胞内的活性氧（ROS）水平，从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。

LDH-IN-1 是新型的基于吡唑的人乳酸脱氢酶抑制剂，对于 LDHA 和 LDHB 的 IC50 分别为32和27 nM。

FX-11 (LDHA Inhibitor FX11) 是一种高效的、选择性的和竞争性的乳酸脱氢酶 A （LDHA） 的特异性抑制剂，对 LDHA 的 Ki 为 8 μM。FX-11 对 PKM2 (丙酮酸激酶 M2)具有激活作用。FX-11 通过阻断糖酵解、耗竭 ATP、诱导氧化应激与凋亡发挥抗肿瘤作用。FX-11 可用于肿瘤代谢研究。

GSK2837808A 是一种选择性的乳酸脱氢酶A 抑制剂，对 hLDHA (IC50:2.6 nM) 和 hLDHB (IC50:43 nM)。

Oxamic acid是一种LDHA(乳酸脱氢酶A)抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够诱导癌细胞凋亡，下调EGFR表达，抑制癌症干细胞特性和EMT。

LDHA-IN-6 (compound 6) 是一种口服的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 生物活性抑制剂，IC50为46 nM，并且表现出抗肿瘤活性。

LDHA-IN-7 (compound 21) 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 A (LDHA) 和 LDHB 的抑制剂，其 IC50 分别为 72 nM 和 1.2 μm。

LDHA-IN-10 (Compound HP19) 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂，其 IC50 为 5.2 μM。LDHA-IN-10 能降低乳酸生成和 ATP 水平，并抑制胰腺癌细胞系 PANC-1 的增殖，引发 G1/S 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，具有应用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 研究的潜力。

Dual GO/LDHA-IN-1 是一种能有效口服的双重靶标抑制剂，作用于乙醇酸氧化酶 (Glycolate oxidase, GO) 和乳酸脱氢酶 A (Lactate dehydrogenase A, LDHA)，其 Ki 值分别为 390 nM 和 40 nM。该化合物可降低肝脏中 LDHA 的水平、减少尿液中的草酸排泄以及减少肾脏中的钙-草酸盐结晶沉积。Dual GO/LDHA-IN-1 可用于研究 1 型原发性高草酸尿症。

NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂，其 IC50 值为 14.7 µM，对 LDHB 的 IC50 为 55.8 µM，对 LDHA 有高选择性。NHI-2 作为高效的抗糖酵解剂，可增强细胞凋亡、诱导 S 和 G2 期细胞周期阻滞，并在癌细胞中产生广谱抗增殖作用。NHI-2 还影响细胞外酸化速率及 ATP 生成，并在小鼠 B78 黑色素瘤模型中显示肿瘤生长抑制效果，凸显其在癌症代谢研究中的作用。

GNE-140 是一种新型且高效的乳酸脱氢酶 A（LDHA）抑制剂，可在 MIA PaCa-2 人胰腺癌细胞中破坏糖酵解代谢，在延迟性细胞死亡发生前诱导快速代谢重编程。对依赖 OXPHOS 的胰腺细胞系存在固有耐药性，但可通过 phenformin 逆转；而获得性耐药性则由 AMPK–mTOR–S6K 通路激活驱动，凸显其在研究代谢可塑性及治疗耐药机制中的价值。

LDHA-IN-5为新型且有效的GO/LDHA双重抑制剂，旨在治疗原发性高草酸尿。

Anticanceragent 122，作为一种hLDHA抑制剂，表现出显著的抗癌活性，主要应用于抗肿瘤研究。