kras g12d inhibitor 1

KRAS G12D inhibitor 1 (例 243) 是一种KRAS G12D 抑制剂，对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的IC50值为0.8 nM。

KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移。

KRAS G12D inhibitor 19（Compound 7）作为一种效果显著的KRAS G12D抑制剂，主要被应用于肿瘤研究领域。

KRAS G12D inhibitor 14 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂，能够结合 KRAS G12D 蛋白 (Kd: 33 nM)。KRAS G12D inhibitor 14 抑制 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但对 KRAS G13D 无抑制作用。

KRAS G12D inhibitor 12 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中具有重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有潜力进行 KRAS G12D 介导的癌症的研究。

KRAS G12D inhibitor 11 是 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 对 KRAS G12D 介导的癌症表现出研究潜力。

KRAS G12D inhibitor 13 是一种 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中发挥着重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 对 KRAS G12D 介导的癌症表现出研究潜力。

KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力。

KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC50值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种突变选择性共价 KRAS G12D 抑制剂，具有口服活性和显著抗肿瘤活性，在多种KRAS突变癌症的临床前模型中诱导肿瘤细胞凋亡。

Setidegrasib 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC50: 37 nM)。Setidegrasib 通过诱导 KRAS G12D 与 VHL E3 泛素连接酶形成三元复合物，实现对致癌蛋白的泛素化标记与蛋白酶体降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。

AMG410是一种非共价和双模态的KRAS抑制剂，对GDP(OFF)和GTP(ON)结合均有效，Kd (GDP)为1 nM，Kd(GTP)为22 nM，能够和循环无关地阻断KRAS。AMG410不影响HRAS和NRAS2，在KRAS G12D，G12V, G12C，G13D和其他突变体中具有高效力，IC 50 = 1-4 nM，在KRAS突变的癌症模型中使肿瘤消退并且降低磷酸化的ERK水平。

Rineterkib (ERK-IN-1) 是口服有效的RAF 和ERK1/2的抑制剂，与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌和 KRAS-突变型卵巢癌尤为相关。

MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 作为一种针对MEK和RAF的抑制剂，其针对MEK1、BRAF和BRAFV600E的IC50值分别仅为28、3和3 nM。该化合物表现出明显的抗肿瘤效果，能够有效抑制体外MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 以及 C26 (G12D KRAS) 细胞的增殖，并在异种移植的结直肠癌小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。

KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 作为KRAS G12C及HSP90α的有效抑制剂，其IC50值分别小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此化合物还能抑制MIA PaCa-2与NCI-H358细胞的生长，相应的EC50值也分别是小于0.1 μM与介于0.1-1 μM之间。此外，KRAS G12D inhibitor 25 还能降解ERBB2，其DC50值为0.1-1 μM。

KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是一种KRAS抑制剂。它对KRAS G12D/G12V突变细胞（如AsPC-1和SW620）和KRAS野生型细胞（HT-29）具有抑制作用，其IC50分别为378 nM、0.6 nM和3230 nM。KRAS inhibitor-27还能抑制ERK磷酸化（在AsPC-1和SW620细胞中的IC50分别为0.6 nM和1 nM），并降低DUSP4的表达，从而抑制MAPK信号通路。

KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 是一种KRAS G12D的抑制剂, 可用于癌症研究。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是一种抑制人肿瘤突变基因KRAS的化合物，可抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.07 和 0.18 nM。

pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是一种KRAS人类肿瘤突变基因的抑制剂，对 KRAS 突变的细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的细胞增殖具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.7 和 0.24 nM。

pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 为KRAS抑制剂，针对人肿瘤突变基因，能够抑制KRAS突变细胞AsPC-1 (G12D突变体)和SW480 (G12V突变体)的细胞增殖，其IC50值分别为0.35 nM和0.51 nM。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是一种针对人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂，能够抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.24 nM 和 0.30 nM。

KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种具口服活性的KRAS(G12D)抑制剂，IC50值为11 nM。KRASG12D-IN-5 显示出强效的抗癌活性，并且对 BxPC-3细胞 (野生型)、KRAS突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2细胞 (G12C) 无显著细胞毒性，其CC50分别为10.37、0.76 和 0.3 μM。此化合物可用于肺癌、胰腺癌及结直肠癌等癌症研究。

(R)-KRAS G12D inhibitor 28 hydrochloride dehydrate 是 (R)-KRAS G12D inhibitor 28 的二水合盐酸盐。KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 是一种针对 KRAS G12D 的抑制剂，适用于癌症研究。

KRAS G12D-IN-33 (Compound 1) 是KRAS G12D的抑制剂，适用于癌症研究。