jumonji

(Z)-JIB-04 (NSC 693627) 是 JIB-04 的 Z 型异构体。其中 JIB-04 有 E 型和 Z 型异构体两种形式。而(Z)-JIB-04 (NSC 693627) 在表观遗传分析中无活性。

ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂，IC50值为920 nM。

E67-2, a derivative of E67, is a low-toxicity, selective inhibitor of the KIAA1718 Jumonji domain. It has an IC 50 value of 3.4 μM. E67-2 specifically inhibits the Jumonji demethylase for histone H3 lysine 9 (H3K9) and histone H3 lysine 4 (H3K4) demethylase.

PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂，抑制JARID1A 和JARID1C，IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50值约为 3 μM。

JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。

Prohexadione is a plant growth regulator. It inhibits the gibberellin plant hormone biosynthesis enzyme 3β-hydroxylase when used at concentrations of 0.1, 1, and 10 mM. It reduces the shoot length of peanut plants when applied at 0.5, 1.5, and 4.5 kg/hectare. Prohexadione also inhibits jumonji domain-containing 2A (JMJD2A) demethylase when used at a concentration of 1 mM and induces the differentiation of mouse neurospheres into neurons at 1, 1.5, and 2 mM. Formulations containing prohexadione have been used as plant growth regulators in agriculture.

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

JHDM-IN-1 (Compound 1) 为含有 Jumonji C 结构域的HDMs (JHDM) 抑制剂，针对 JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8 及 JMJD3 的IC50 值分别为3.4、4.3、5.9、10、43 μM。

JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是靶向 JMJD3 和 HDAC1（IC50=16 nM）的双重抑制剂。它能够促进 H3K27 高甲基化和 H3K9 高乙酰化，并通过裂解 caspase-7 和 PARP 导致细胞凋亡。此外，JMJD3/HDAC-IN-1 对抑制癌细胞克隆形成、迁移和侵袭也表现出有效性。