jak3i

JAK3i 是JAK3激酶的选择性共价抑制剂。JAK3i 揭示了STAT5磷酸化的两个不同的时间波，并且更有效地靶向第二波，这是细胞周期进程和T 细胞增殖所必需的。

JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂（IC50<0.01 μM），可用于治疗器官移植中的排斥反应、器官移植后的移植物抗宿主反应、自身免疫性疾病、过敏性疾病和慢性骨髓增生性疾病。

JI6 (JAK3 Inhibitor VI) 是有效的，选择性的和具有口服活性的 FLT3 抑制剂。JI6抑制 FLT3-WT，FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40，8 和 4 nM。JI6 对 JAK3 和 c-Kit 也有抑制作用，IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的相关研究。

JAK3-IN-14 是一种有效的、选择性的口服活性FLT3抑制剂，对FLT3-WT、FLT3-D835Y 和FLT3-D83H 的IC50分别为～40、8和4nM。

JAK3- in -11 (Compound 12) 是表现出强效的、无细胞毒性、不可逆、口服活性的JAK3抑制活性，IC50值为1.7 nM，具有出色的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T 细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3-IN-1 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 JAK3 抑制剂，可用于研究免疫系统疾病。

JAK3-IN-15 (compound 22) 作为一种效果显著的JAK3抑制剂，能有效降低LPS诱导的p-JAK3分泌。该化合物主要用于类风湿性关节炎研究领域。

JAK3-IN-16 (compound 6) 属于共价结合的JAK3抑制剂。

JAK 3 inhibitor IV (ZM 39923 hydrochloride) 是一种 JAK1 3 抑制剂，pIC50 为 4.4 7.1，对 JAK2 几乎没有活性，对 EGFR 有适度的作用；还发现对转谷氨酰胺酶敏感。

JAK3-IN-6 是JAK3的选择性不可逆抑制剂，IC50值为 0.15 nM。

ZM39923 hydrochloride (JAK3 Inhibitor IV) 是一种 JAK3抑制剂，pIC50值为 7.1。它也抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性，IC50值为 10 nM。