irreversible inhibition

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂，抑制JNK1、JNK2和JNK3，IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。

6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

Minamestane 是一种新型不可逆芳香化酶抑制剂。Minamestane 引起人胎盘芳香化酶的时间依赖性抑制，半衰期为4分钟，K 为59nM。Minamestane 具有抗肿瘤活性。

Esomeprazole Magnesium (NEXIUM) 是一种口服有效的 H+, K+-ATPase 抑制剂，在上消化道疾病和胃食管反流疾病中具有研究价值。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。

Esomeprazole Sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种口服有效的活性质子泵抑制剂。Esomeprazole sodium 通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，在胃食管反流疾病中有研究价值。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。

M-525 binds to menin (IC50: 3 nM) and achieves low nanomolar potencies in cell growth inhibition and in the suppression of MLL regulated gene expression in MLL leukemia cells. M-525 is a first-in-class, highly potent, irreversible, and covalent menin-MLL

EpoY (SD-142) 作为主要脑微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂，展现了显著的生物活性。TCP 本身是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 构成的复合物。EpoY 以约500 nM的IC50值抑制TCP，从而有效减少了α-微管蛋白的去酪氨酸化水平。这种去酪氨酸化对微管动力学及神经元分化至关重要。不过，此类抑制可能引发严重的分化缺陷，并与癌症以及心肌病等临床问题关系密切。

BAY R3401 是一种口服活性的 glycogen phosphorylase 抑制剂，能不可逆且非选择性抑制肝糖原分解。其在肝细胞中抑制糖原分解，HL-7702 和 HepG2 细胞中的IC50分别为27.06 μM和52.83 μM。BAY R3401 可用于2型糖尿病研究。

Tetrahydropteroylpentaglutamate shows potent product inhibition by H4PteGlu5. In vivo, this enzyme may bind great amounts of this coenzyme in a nearly irreversible enzyme.

JH295 is a highly potent and selective inhibitor of NIMA-related kinase 2 (Nek2), exhibiting irreversible inhibition activity with an IC 50 value of 770 nM. This compound effectively inhibits cellular Nek2 using the alkylation of Cys22. Importantly, JH295 does not exhibit any inhibitory effects toward Cdk1, Aurora B, or Plk1, which are kinases involved in mitotic processes. Furthermore, JH295 has no impact on bipolar spindle assembly or the spindle assembly checkpoint mechanism.

CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂，对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。

BChE-IN-3 是一种选择性的、选择性的、时间依赖性的、假不可逆的 BChE 丁酰胆碱酯酶抑制剂 (IC50: 56.9 nM)。BChE-IN-3 对 AChE 乙酰胆碱酯酶表现出边缘可逆 (不依赖于时间) 的抑制作用。

SARS-CoV-2 Mpro-IN-6为共价、不可逆及选择性抑制剂，主要针对SARS-CoV-2 Mpro，IC50值为0.18 μM。该化合物对人组织蛋白酶B、F、K、L以及半胱天冬酶3无抑制作用。

Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。

SARS-CoV-2 3CLpro-IN-21（Compound D6）作为一种抑制剂，不可逆且共价地作用于SARS-CoV-2 3CLpro，展现出0.03μM的IC50值。该化合物同样对SARS-CoV-1 3CLpro具有抑制效果，其IC50为0.12 μM。

S-Adenosylhomocysteine (SAH) hydrolase is responsible for the reversible hydrolysis of SAH into adenosine and homocysteine. Inhibition of this enzyme leads to the accumulation of SAH within cells, thereby increasing the SAH to S-adenosylmethionine (SAM) ratio and subsequently inhibiting SAM-dependent methyltransferases. (−)-Neplanocin A, a potent and irreversible inhibitor of SAH hydrolase (Ki= 8.39 nM), exhibits significant antitumor activity against mouse leukemia L1210 cells and holds broad-spectrum antiviral properties. Its efficacy notably surpasses that of the reversible inhibitor 3-deazaneplanocin, especially in combating vesicular stomatitis, evidencing a higher potency with ID50 values of 0.07 μg/ml for Neplanocin A versus 0.3 μg/ml for 3-deazaneplanocin.

SOCLAC, a derivative of the acid ceramidase inhibitor SABRAC, functions as an irreversible inhibitor of acid ceramidase with an inhibition constant (Ki) of 40.2 nM.

MK2-IN-6 (Compound 11),作为一种高效且选择性的不可逆MK2抑制剂,其IC50仅为2.3 nM.通过抑制MK2激酶的活性,该化合物能长效阻断MK2信号通路,并减轻巨噬细胞中的病理性炎症因子的表达.该化合物不仅在体外显示出对M2型巨噬细胞表型的抑制作用,而且在体内亦表现出类似效果,显示其在结肠癌研究中的潜在应用价值.

Esomeprazole sodium-d6 是 Esomeprazole sodium 的氘代化合物。Esomeprazole sodium 的 CAS 号为 161796-78-7。Esomeprazole sodium 是一种口服有效的活性质子泵抑制剂。Esomeprazole sodium通过抑制胃壁细胞中的H+, K+-ATPase来降低酸分泌，在胃食管反流疾病中有研究价值。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。

Neurotoxin that blocks neuromuscular transmission via irreversible inhibition of nicotinic ACh receptors (nAChRs). Prevents opening of nicotinic receptor-associated ion channels and is selective for α7 receptors over α3β4 receptors (IC50 values are 1.6 nM

Potent irreversible αVβ3 integrin antagonist (Ki = 0.27 nM). Disrupts attachment of osteoclasts to bone and inhibits bone reabsorption (IC50 = 0.1 nM). Prevents ADP-induced platelet aggregation via inhibition of glycoprotein IIb IIIa (GpIIb IIIa, αIIbβ3)