human mt1

Luzindole (N-0774) 是一种选择性褪黑素受体拮抗剂，可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎，有抗抑郁样活性。它优先靶向 MT2 (Mel1b)，对于人 MT2 和 MT1 的 Ki 值分别为 10.2 和 158 nM。

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂（Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2），同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体）。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路，是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物，有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂，对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM，对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM，对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM，对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂，对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Ramelteon metabolite M-II is the primary metabolite of Ramelteon and exhibits IC50 values of 208 pM and 1470 pM for human melatonin receptors (MT1 and MT2), respectively. Ramelteon itself is a selective melatonin receptor agonist.