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18
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1
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2
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2
SR11237
SR 11237
T23383
146670-40-8
SR11237 是一种泛视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。 SR11237 导致 RXR/RXR 同源二聚体形成并反式激活包含 RXR 反应元件的报告基因。
RAR/RXR
Retinoid Receptor
¥ 662
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TWIK-1/TREK-1-IN-3
T78870
1440532-33-1
TWIK-1/TREK-1-IN-3 是一种具有选择性和有效性的钾通道 TREK-1 抑制剂,对含有双孔域钾(K2p)通道的TREK-1同二聚体和TWIK-1/TREK-1异二聚体有抑制作用。TWIK-1/TREK-1-IN-3 具有抗抑郁活性,可用于研究抑郁症。
Potassium Channel
¥ 578
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TH023
T201758
TH023 是针对 TLR4 同型二聚体形成的有效抑制剂,在多个细胞模型中展示其抗炎作用。在 HEK-Blue hTLR4 细胞系中,TH023 抑制胚胎碱性磷酸酶的分泌,其 IC50 值达到 0.354 μM。同时,在 RAW264.7 细胞中,TH023 抑制 NO 的表达,IC50 为 1.61 μM。此外,TH023 能够阻断NF-κB的活化并减少NF-κBp65 的核转位。在以 LPS 诱导的小鼠急性脓毒症模型中,TH023 显著改善了小鼠的肺损伤,体现出其潜在的抗炎效果。
Adrenergic Receptor
NF-κB
TLR
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Nurr1 agonist 9
T210048
Nurr1 agonist 9 (Compound 36) 是一种Nurr1激动剂,具有EC50 0.090 µM 和 Kd 0.17 µM 的活性。它能够激活Nurr1同型二聚体 (NurRE,EC50=0.094 µM) 以及Nurr1-RXR异型二聚体 (DR5,EC50=0.165 µM)。在类器官帕金森病模型中,Nurr1 agonist 9 能诱导Nurr1调节的酪氨酸羟化酶 (TH) 表达,而且可以通过人脑内皮细胞屏障。
NR4A
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MyD88-IN-4
T213721
1801552-15-7
MyD88-IN-4 是一种MyD88的抑制剂,通过上调IFN-β表现出抗病毒活性,并通过抑制促炎症细胞因子的生成发挥抗炎作用。它通过阻止MyD88同源二聚体的形成及其与IRF3/IRF7的相互作用来执行其功能。在VEEV TC-83感染的小鼠模型中,MyD88-IN-4 能够减少病毒复制并提高存活率,显示出对脑炎阿尔法病毒感染的有效性。此化合物可用于研究阿尔法病毒感染、细菌毒素相关疾病及败血症。
IFNAR
MyD88
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Nurr1/RXR agonist 1
T214898
2231746-53-3
Nurr1/RXR dual agonist 1 是一种 Nurr1 (EC50= 2.6 µM) 与 RXR 的双重激活剂,Ks 值分别为 0.6 和 1.1 µM。该化合物选择性破坏 Nurr1 同源二聚体的稳定性,并稳定 Nurr1:RXR 异源二聚体,特异性激活异源二聚体反应元件 DR5。在神经元细胞中,它能够提高某些神经保护性 Nurr1 靶基因的表达,避免诱导潜在脱靶效应的相关基因。Nurr1/RXR dual agonist 1 可应用于神经退行性疾病的研究。
NR4A
Retinoid Receptor
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Pegpleranib sodium
Fovista sodium
T217413
Pegpleranib sodium 是一种由聚乙二醇修饰的核酸适配体,能够专一结合PDGF-BB和PDGF-AB的同二聚体及异二聚体,从而阻止其与相关酪氨酸激酶受体的相互作用。
PDGFR
待询
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Pegpleranib
Fovista
T217456
1618657-13-8
Pegpleranib 是一种聚乙二醇修饰的核酸适配体,特异性结合PDGF-BB和PDGF-AB的同二聚体及异二聚体,从而阻断其与相关酪氨酸激酶受体的相互作用。
PDGFR
待询
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BMS-8
T26859
1675201-90-7
BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合,促使形成 PD-L1 同源二聚体,进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。
PD-1/PD-L1
¥ 378
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HX-603
HX 603
T32107
259228-72-3
HX-603 is a selectivity agonist of RXR that inhibits the activation of RAR-RXR heterodimers as well as RXR
homodimers
.
Others
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6-8周
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Izalontamab
依隆妥单抗, SI-B001, SIB001
T77047
2559704-24-2
Izalontamab (SI-B001)是一种双特异性的EGFR/HER3单克隆抗体,可以结合EGFR×EGFR同型二聚体和EGFR×HER3异源二聚体并阻断下游通路,可用于局部晚期或转移性上皮肿瘤(如NSCLC和HNSCC)。
EGFR
HER
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TWIK-1/TREK-1-IN-1
T78868
1440532-30-8
TWIK-1/TREK-1-IN-1 (compound 2a) 是一种针对 TWIK 相关钾通道 (Potassium Channel) TREK-1 的抑制剂,有效抑制 TREK-1 的双孔域钾 (K2p) 通道,阻止其二聚化形成 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体。作为抗抑郁治疗的潜在靶点,TWIK-1/TREK-1-IN-3 对 TREK-1 同二聚体和 TWIK-1/TREK-1 异二聚体表现出相当的选择性,IC50s 分别是 9.36 μM 和 14.6 μM,显示出抗抑郁样活性。
Potassium Channel
¥ 10600
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COVA322
T9901A-817
COVA322是一种双特异性TNF和IL-17A抗体,能够同时抑制TNF和IL-17A同型二聚体,用于炎症疾病的研究。
Interleukin
TNF
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L2P4 TFA
TP3786
L2P4 TFA 是一种基于多肽的 EBNA1 靶向荧光探针,能够抑制 EBNA1 同型二聚体的形成,并选择性抑制 EBV+ 肿瘤的生长。在 EBV 阳性的 C666-1 细胞中显示出细胞毒性,其 LC50 为 46.4 μM。
Antifection
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