hippo pathway

IHMT-MST1-58 是一种 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂（IC50 ：23 nM），具有高效性、选择性和口服活性。IHMT-MST1-58 可用于研究 1 型或 2 型糖尿病。

XMU-MP-1是一种可逆且选择性的MST1/2激酶抑制剂，其对MST1和MST2的IC50值分别为71.1 nM和38.1 nM。

Pim1/AKK1-IN-1 (LKB1/AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

Cerdulatinib hydrochloride (PRT2070 hydrochloride) 是一种选择性可逆，具有口服活性、 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 JAK1、2、3、SYK 和 Tyk2的 IC50值分别为12、6、8、32 和 0.5 nM。它可用于研究自身免疫性疾病和B 细胞恶性肿瘤。

I3MT-3 (HMPSNE) 是一种有效的、具有细胞膜渗透性的、选择性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST)的抑制剂，IC50值为2.7 μM，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。它靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。

EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。

MY-1576 是一种FAK抑制剂，IC50为8 nM。它能够激活Hippo通路，进而抑制YAP/TAZ的调节。MY-1576 在KYSE30异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长，同时表现出良好的安全性，并能有效在体内下调FAK的自磷酸化和YAP/TAZ水平。

MR24是一种G-5555衍生物，也是哺乳动物STE20样(MST)激酶的抑制剂，选择性靶向MST3和MST4，其EC50分别为57 nM和583 nM。

JA310是一种高选择性的MST3激酶抑制剂，对MST3具有高细胞效力，EC50值为106 nM。

alpha-Ionone 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN3385，CAS号为 127-41-3。

EN171是一种能够共价修饰14-3-3的C38与C96位置，增强其与ERα、YAP及TAZ的相互作用的共价配体，从而损害雌激素受体和Hippo通路的转录活性。此外，EN171不只是一种分子胶水，促进天然蛋白质间的相互作用，它还可作为共价14-3-3招募者，在异功能双分子中，将如BRD4与BCL6的核新底物隔离至细胞质。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

YAP-IN-1 (Compound (+)-1) 是一种YAP1靶向的自噬 (Autophagy) 抑制剂。其对Hippo信号通路转录因子YAP1的Kd为9.13 μM，能够通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径促使YAP1降解，从而抑制Rab7介导的自噬体与溶酶体的融合，并降低自噬活性，同时不改变溶酶体功能。YAP-IN-1 在癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 研究中具有潜在应用价值。

TEAD1/3/4-IN-1(compound 1)是一种TEAD1/3/4的抑制剂，能够抑制YAP/TAZ-TEAD的互作，对NF2表达缺陷的NCI-H226细胞具有抗肿瘤活性，可用于研究癌症和Hippo通路异常介导的疾病。

mCMY020 是一种有效的TEAD共价抑制剂，可以减少YAP(Yes-associated protein) 驱动的转录，选择性抑制Hippo通路缺陷癌细胞的增殖，适用于癌症研究。

VT02956 是一种 LATS 抑制剂（IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM），靶向 Hippo 信号通路。VT02956 能抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源肿瘤类器官的生长及 ESR1 表达。

MY-875 is a potent microtubulin polymerization inhibitor that competes at colchicine binding sites, exhibiting an IC50 value of 0.92 μM. It effectively suppresses microtubulin polymerization, exerting its inhibitory effect. Additionally, MY-875 exerts its biological impact by activating the Hippo pathway, inducing apoptosis, and displaying commendable anticancer activity [1].

VT02956 是一种LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。