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C
HF 1
255
CHF-1255, CHF1255
T30875
146728-52-1
C
HF 1
255 is a potential drug for the treatment of heart failure.
Others
¥ 10600
6-8周
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Nolomirole HCl
Nolomirole Hydrochloride, CHF-1035 HCl, CHF1035 HCl, C
HF 1
035 HCl
T33711L
138531-51-8
In house
Nolomirole HCl(C
HF 1
035) 是一种具有口服活性的新型选择性多巴胺激动剂,对去甲肾上腺素的释放有抑制作用,可用于研究轻度慢性心力衰竭。
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
Norepinephrine
¥ 3780
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Clozapine
氯氮平, LX 100-129,
HF 1
854
T0455
5786-21-0
Clozapine (
HF 1
854) 是一种三环二苯二氮卓类药物,属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体,并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂,与 5-HT 2A/2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力,但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用,这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 125
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客户已引用
Clozapine dihydrochloride
HF 1
854 dihydrochloride
T203225
2711603-38-0
Clozapine (
HF 1
854) dihydrochloride 是用于研究精神疾病的化合物。Clozapine 对多种神经受体展现出高度亲和力,是一种对多巴胺受体的有效拮抗剂,Ki值为 75 nM,并抑制毒蕈碱M1受体和血清素5HT2A受体,Ki值分别为 9.5 nM 和 4 nM。此外,Clozapine 也是毒蕈碱M4受体的选择性激动剂,EC50为11 nM。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
待询
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BHF-177
T26791
917896-43-6
BHF-177 is a positive allosteric modulator of the GABAB receptor. BHF-177 reduces self-administration of nicotine in animal studies.
GABA Receptor
Others
¥ 10600
6-8周
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CHF-1024
UNII-HPH2L3QA2F
T30877
90060-20-1
CH-5137291 is a pure AR antagonist with AR nuclear translocation inhibition activity. It inhibits castration and prevents the growth of prostate cancer cells.
Others
¥ 11700
6-8周
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Clozapine-d8
氯氮平-d8, HF1854-d8,
HF 1
854-d8
TMIH-0166
1185053-50-2
Clozapine-d8是抗精神病化合物氯氮平的氘代标记类似物,其分子中八个氢原子被稳定同位素氘取代。与母体分子类似,Clozapine-d8可作为D4多巴胺受体和5HT2血清素受体的选择性配体,这使Clozapine-d8成为质谱定量分析氯氮平的重要内标。氯氮平是一种主要用于治疗耐药性精神分裂症研究的非典型抗精神病药物,除主要靶点外还对多种神经受体具有高亲和力。
5-HT Receptor
AChR
Adrenergic Receptor
Dopamine Receptor
¥ 1730
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6-Hydroxyflavone
6-羟基黄酮, 6-HF
T2940
6665-83-4
6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物,具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1/2、JNK 信号通路,有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。
Akt
ERK
GABA Receptor
JNK
¥ 198
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PF-07238025
T79357
PF-07238025是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂,具有EC50值为19 nM。它通过稳定BDK和BCKDH复合体中的E2亚基相互作用,阻碍E1亚基的磷酸化过程,从而抑制了BCKDH的活性。由于BDK的磷酸化作用是控制支链氨基酸(BCAA)降解过程中的限速步骤,PF-07238025的作用与包括心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖在内的多种代谢性疾病的发病机制相关。研究显示PF-07238025能在小鼠体内改善心脏代谢指标并提升葡萄糖耐量。
Endogenous Metabolite
待询
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PF-07247685
T79358
PF-07247685是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂,具有较强的活性(EC50=2.2 nM)。该化合物能有效稳定BDK与BCKDH E2核心亚基之间的相互作用,并阻断E1亚基的磷酸化过程。BCKDH的活性受到BDK介导的磷酸化调控,从而控制支链氨基酸(BCAA)降解的关键步骤。BCAA的代谢失调与心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖等多种疾病相关联,尤其在心脏代谢疾病中表现明显。PF-07247685在小鼠模型中对心脏代谢终点产生改善效果,并提升了葡萄糖耐量。
Endogenous Metabolite
待询
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GRK2 Inhibitor 2
T79913
2592436-21-8
GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂,对GRK2有显著的抑制活性(IC50: 19 nM),同样对Aurora-A也表现出抑制作用(IC50: 137 nM)。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外,GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭(HF)的相关研究。
Aurora Kinase
GRK
Others
待询
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Human follicular gonadotropin releasing peptide
hF-GRP
T82162
107873-08-5
Human follicular gonadotropin releasing peptide (hF-GRP)是一种刺激垂体分泌促黄体激素(LH)及促卵泡激素(FSH)的激素类多肽,其作用可在体外实现。
GNRH Receptor
待询
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β-AR antagonist 2
T87694
2779507-62-7
β-AR antagonist 2 (compound 43) 作为β-AR的有效拮抗剂(IC50: 0.17 μM),能在 C57 小鼠中显示对 DOX 诱导的 HF 表现出心脏保护作用。此外,β-AR-IN-1 还能够显著抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长。
Adrenergic Receptor
待询
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