hf 1

CHF 1255 is a potential drug for the treatment of heart failure.

Nolomirole HCl（CHF 1035） 是一种具有口服活性的新型选择性多巴胺激动剂，对去甲肾上腺素的释放有抑制作用，可用于研究轻度慢性心力衰竭。

Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。

BHF-177 is a positive allosteric modulator of the GABAB receptor. BHF-177 reduces self-administration of nicotine in animal studies.

CH-5137291 is a pure AR antagonist with AR nuclear translocation inhibition activity. It inhibits castration and prevents the growth of prostate cancer cells.

Clozapine (HF 1854) dihydrochloride 是用于研究精神疾病的化合物。Clozapine 对多种神经受体展现出高度亲和力，是一种对多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki值为 75 nM，并抑制毒蕈碱M1受体和血清素5HT2A受体，Ki值分别为 9.5 nM 和 4 nM。此外，Clozapine 也是毒蕈碱M4受体的选择性激动剂，EC50为11 nM。

β-AR antagonist 2 (compound 43) 作为β-AR的有效拮抗剂（IC50: 0.17 μM），能在 C57 小鼠中显示对 DOX 诱导的 HF 表现出心脏保护作用。此外，β-AR-IN-1 还能够显著抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长。

Human follicular gonadotropin releasing peptide (hF-GRP)是一种刺激垂体分泌促黄体激素(LH)及促卵泡激素(FSH)的激素类多肽，其作用可在体外实现。

PF-07247685是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有较强的活性(EC50=2.2 nM)。该化合物能有效稳定BDK与BCKDH E2核心亚基之间的相互作用，并阻断E1亚基的磷酸化过程。BCKDH的活性受到BDK介导的磷酸化调控，从而控制支链氨基酸(BCAA)降解的关键步骤。BCAA的代谢失调与心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖等多种疾病相关联，尤其在心脏代谢疾病中表现明显。PF-07247685在小鼠模型中对心脏代谢终点产生改善效果，并提升了葡萄糖耐量。

GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂，对GRK2有显著的抑制活性（IC50: 19 nM），同样对Aurora-A也表现出抑制作用（IC50: 137 nM）。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外，GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭（HF）的相关研究。

6-Hydroxyflavone (6-HF) 是天然存在的黄酮化合物，具有抗炎作用。它对牛血红蛋白糖基化具有抑制作用。它能激活 AKT、ERK 1 2、JNK 信号通路，有效促进成骨细胞分化。它能抑制 LPS 诱导的 NO 的产生。

PF-07238025是一种BCKDC激酶(BDK)抑制剂，具有EC50值为19 nM。它通过稳定BDK和BCKDH复合体中的E2亚基相互作用，阻碍E1亚基的磷酸化过程，从而抑制了BCKDH的活性。由于BDK的磷酸化作用是控制支链氨基酸(BCAA)降解过程中的限速步骤，PF-07238025的作用与包括心力衰竭(HF)、2型糖尿病(T2DM)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)及肥胖在内的多种代谢性疾病的发病机制相关。研究显示PF-07238025能在小鼠体内改善心脏代谢指标并提升葡萄糖耐量。