hck in 1

Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物，选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂，对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126，具有抗逆转录病毒活性。

iHCK-37 (ASN05260065) 是一种具有选择性的 Hck 抑制剂，具有抗肿瘤活性，阻断 HIV-1 病毒复制。iHCK-37 可减少在高 HCK 表达细胞中促红细胞生成素诱导后 PI3K/AKT 和 MAPK/ERK 通路的激活，可用于研究慢性髓系白血病(CML)。

MRT-10350 (Compound 2) 是一种基于cereblon的HCK分子胶降解剂，适用于慢性粒细胞白血病及HIV-1感染等癌症的研究。

SIK1-IN-1 (Compound 27) 是一种针对盐诱导激酶 1 (SIK1) 的选择性抑制剂，其对 SIK1 的抑制强度优于 SIK2 和 SIK3，IC50 为 0.7 nM。在最高浓度为 30 μM 时，SIK1-IN-1 对 HEK293 细胞和 PBMC 显示无细胞毒性。此外，该化合物对包括酪氨酸激酶（如 FGR、HCK 和 LYN）在内的 392 种激酶具有强效抑制作用。

Hck-IN-3 是一种有效的口服HCK抑制剂（KD= 3.92 μM）。它能够抑制 NO 的释放，并在 RAW264.7 细胞中具有 IC50为 6.52 μM 的活性。Hck-IN-3 还能以浓度依赖的方式抑制 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的释放，同时下调 NLRP3、ASC、pro-caspase-1 和 pro-IL-1β 的蛋白表达。该化合物适用于急性非损伤类炎症性疾病的研究。

BT424是一种特异性HCK抑制剂，能够调节体外巨噬细胞的活化及自噬，并在UUO模型中改善炎症和肾纤维化。

KIN-8194是一种具有口服活性的HCK和BTK双重抑制剂，IC50值分别为0.915和0.495 nM。KIN-8194损害BTKi耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附，克服ibrutinib耐药性，并在TMD-8 ABC DLBCL异种移植小鼠中具有生存获益。

PP487 作为一种酪氨酸激酶/PI(3)Ks双重抑制剂, 具有对多种激酶如 DNA-PK、mTOR、Hck、Src、EGFR、EphB4 及 PDGFR 强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.017 μM、0.072 μM、0.004 μM、0.01 μM、0.55 μM、0.22 μM 和 ＜ 0.01 μM。该化合物主要用于癌症研究领域。