h3k4me3

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，有抗肿瘤作用。

JQKD82 trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

KDM5-IN-1 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂，IC50 为 15.1 nM。

KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B，KDM5C，IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3，可用于研究癌症。

YUKA1是一种具有细胞渗透性的KDM5A 抑制剂(IC50=2.66 μM)，对 KDM5C 的作用较弱（IC50=7.12 μM）而对其他KDM亚型无作用，能够增加人细胞中 H3K4me3 的水平和抑制癌细胞增殖，还能阻止药物耐受细胞的出现。

CPI-455 is a specific KDM5 inhibitor with IC50 value of 10 ± 1 nM for full-length KDM5A in enzymatic assays, elevating global levels of H3K4 trimethylation (H3K4me3) and decreased the number of DTPs in multiple cancer cell line models treated with target

JQKD82 是 KDM5 的选择性抑制剂，可增加 H3K4me3。 JQKD82可用于治疗多发性骨髓瘤的研究。

MS31 trihydrochloride 是一种选择性的、高亲和性的、片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂。MS31 trihydrochloride 有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50: 77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP)，选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd: 91 nM)。MS31 trihydrochloride 对含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合具有有效抑制作用，对非肿瘤性细胞没有毒性。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。

CBB1007三盐酸盐是 LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。

CBB1007 hydrochloride，一种可逆的、选择性的高效组蛋白去甲基化酶LSD1的底物竞争性抑制剂，其对hLSD1的IC50值为5.27 uM。

JQKD82 (JADA82) dihydrochloride 是一种具有细胞通透性和选择性的KDM5抑制剂，能够增加H3K4me3水平，适用于多发性骨髓瘤的研究。

MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5 MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。