grk2 inhibitor

GRK2 Inhibitor是一种有效的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂。它通过调节 GPCR 的脱敏过程增强受体信号传导，并在动物模型中显示出改善心肌收缩力和减轻心衰进展的潜力。

GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂，对GRK2有显著的抑制活性（IC50: 19 nM），同样对Aurora-A也表现出抑制作用（IC50: 137 nM）。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外，GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭（HF）的相关研究。

Paroxetine hydrochloride hemihydrate (Paxil) 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 为 14 μM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2/3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，能够阻止 GRK2 移动至细胞膜，并抑制 JAK1/STAT3 信号通路。它还可以抑制 IL-17A/CXCL2 所诱导的 HaCaT 细胞增殖。在小鼠模型中，Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 降低了多种炎症因子和趋化因子，例如 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9，从而减轻 Imiquimod 诱导的银屑病症状。

GRL-03022 是一种高效且选择性强的非共价G蛋白偶联受体激酶5 (GRK5) 抑制剂，IC50为60 nM。与GRK2相比，其选择性超过16000倍 (IC50 > 1000 μM)。GRL-03022 可用于心力衰竭和癌症研究。

GRK5-IN-5 (Compound 4a) 是一种选择性抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的化合物，其IC50为 0.03 μM。其对 GRK2 和 GRK6 的IC50分别为 2.2 和 0.036 μM。GRK5-IN-5 具有显著的抗心肌肥厚活性，并能抑制非心肌细胞的增殖。通过抑制肥厚标志物基因 Nppa 和 Nppb 的异常上调，GRK5-IN-5 可以阻止病理性心肌重构，适用于心肌肥厚的研究。

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

GSK317354A is a GRK2 inhibitor.

GSK466317A is a GRK2 inhibitor.

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

CCG258208 hydrochloride (compound 14as hydrochloride) 是一种高效且具有选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 抑制剂，其 IC50 为 30 nM。该化合物对 GRK2 的选择性显著优于 GRK5 (IC50 = 7.1 μM，选择性 >200 倍)。在心血管研究中，CCG258208 通过抑制 GRK2 活性，有效增强 beta-AR 刺激下心肌细胞的收缩力。此外，该化合物表现出优异的体内稳定性，是研究心力衰竭等 GRK2 相关疾病的有力工具。

CCG-271423 是一种有效的、选择性的 GRK5 抑制剂，作用于 GRK5 (IC50: 0.0021 μM) 和 GRK2 (IC50: 44 μM)。CCG-271423 能够降低 Ca2+瞬态，抑制心肌细胞收缩能力。

GRK5-IN-4 是选择性的、有效的、共价 GRK5(G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂(IC50: 1.1 μM)。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 能够用于研究心力衰竭。

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。

CCG258747 是一种新型的、选择性的 GRK2 亚家族抑制剂。

CMPD101 hydrochloride 是一种小分子抑制剂,对GRK2和GRK3表现出高度选择性,其IC50值分别为18 nM和5.4 nM, 并具有良好的膜通透性.此外,该化合物还能抑制Rho相关激酶2 (ROCK-2) 和PKCα,其IC50值分别为1.4 μM 和8.1 μM.

rac-Paroxetine-D4 hydrochloride是rac-Paroxetine Hydrochloride (T1636)的氘代化合物。rac-Paroxetine Hydrochloride的CAS号为78246-49-8。Paroxetine hydrochloride是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

Paroxetine-D4 hydrochloride是Paroxetine hydrochloride 的氘代化合物。Paroxetine Hydrochloride (T1636)的CAS号为78246-49-8。Paroxetine hydrochloride是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。