grk 2

GRK2 Inhibitor is an inhibitor of β-Adrenergic Receptor Kinase 1 (β ARK1).

GRK2 Inhibitor 2 (Compound 8h) 作为一种高效的抑制剂，对GRK2有显著的抑制活性（IC50: 19 nM），同样对Aurora-A也表现出抑制作用（IC50: 137 nM）。该化合物能增强GRK2过表达的HEK293细胞中β-AR介导的cAMP积累。此外，GRK2 Inhibitor 2适用于充血性心力衰竭（HF）的相关研究。

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRK2i TFA 是一个 GRK2抑制多肽，特异性抑制 Gβγ 活化 GRK2。 GRK2i TFA 对应于 Gβγ结合域，并作为细胞 Gβγ 拮抗剂。

GRK2 inhibitory polypeptide that specifically inhibits Gβγ activation of GRK2. Corresponds to the Gβγ-binding domain and acts as a cellular Gβγ antagonist.

GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。

GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物，抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和 或释放，在代谢疾病中有研究价值。

GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。

GRKs-IN-1 hydrochloride, Compound 14as, has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50=130 nM) and GRK5 (IC50=7.1 μM).GRKs-IN-1 hydrochloride is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine[1]. [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.