gpr17

P2Y2R GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种双重的 P2Y2R (IC50: 3.17 μM) 和 GPR17 (IC50: 1.67 μM) 拮抗剂。P2Y2R GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性。

Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。

GPR17 antagonist 1 (compound 978) 是GPR17拮抗剂，可用于研究糖尿病和肥胖症。

GPR17 modulator-1 (Compound 2-046) 作为G 蛋白偶联受体17(GPR17)的调节剂,其在CHO细胞中对hGPR17表现出IC50值低于10 nM.该化合物在小鼠体内显示出适度的药物动力学特性,并且具备血脑屏障(BBB)的透过性.

Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt (UDP-Glucose sodium salt) 是一种内源性核苷酸糖，参与代谢中的糖基转移酶反应。它是 P2Y14 受体的激动剂，EC50为 0.35 μM。

PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，其 Ki 值为 8.91 nM。它在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中表现出显著的抑制作用。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包括带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供了一种用于促进髓鞘再生的研究方法，有望应用于多发性硬化症的研究领域。

GPR17 agonist

ASN04421891 是一种 GPR17受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50为 3.67 nM，具有神经退行性疾病的研究潜力。

ASN06917370 is a GPR17 receptor modulator and can be used for neuroprotective and or reparatory purposes.

ASN04885796 (compound IV) 是一种具有神经保护作用的特异性GPR17激动剂，对GPR17介导 GTPγS 结合EC50=2.27 nM，可用于研究神经退行性疾病，如脑缺血和脱髓鞘疾病。

UDP-α-D-Glucose is an endogenous nucleotide sugar involved in glycosyltransferase reactions in metabolism. It has been shown to bind the P2Y14receptor (EC50= 0.35 μM), an atypical P2Y receptor involved in the activation of dendritic cells and glial cells.1It can also bind to and activate GPR17, inducing oligodendrocyte differentiation at a maximal concentration of 100 μM.2 1.Jacobson, K.A., Ivanov, A.A., de Castro, S., et al.Development of selective agonists and antagonists of P2Y receptorsPurinergic Signal.5(1)75-89(2009) 2.Lecca, D., Trincavelli, M.L., Gelosa, P., et al.The recently identified P2Y-like receptor GPR17 is a sensor of brain damage and a new target for brain repairPLoS One3(10)(2008)

T0510-3657 is a selective activator of GPR17, inhibiting cAMP levels, with potential for playing a key role in the development of a treatment against diseases such as, multiple sclerosis, Parkinson disease, Alzheimer's disease, and cancer.

PSB-1737 is a Potent Agonists of the Orphan G Protein-Coupled Receptor GPR17 (EC50 270 nM).

ASN02563583 是一种调节 GPR17 受体活性的化合物，在 [35S]GTPγS 结合实验中的 IC50 值为 0.64 nM，可用于神经疾病研究。