gpr17

P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种双重的 P2Y2R (IC50: 3.17 μM) 和 GPR17 (IC50: 1.67 μM) 拮抗剂。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性。

Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。

GPR17 antagonist 1 (compound 978) 是GPR17拮抗剂，可用于研究糖尿病和肥胖症。

GPR17 modulator-1 (Compound 2-046) 作为G 蛋白偶联受体17(GPR17)的调节剂,其在CHO细胞中对hGPR17表现出IC50值低于10 nM.该化合物在小鼠体内显示出适度的药物动力学特性,并且具备血脑屏障(BBB)的透过性.

MS 15203是一种选择性 GPR171 激动剂,可增加吗啡的抗伤害感受，可有效减轻慢性疼痛,可减少雄性小鼠的慢性神经性和炎症性疼痛。

MS21570 作为 GPR171 拮抗剂基于其阻断能力，IC50 为 220 nM，可减少小鼠的焦虑样行为和恐惧条件反射。

BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂，Kd 为 ~0.5 nM。

Uridine 5′-diphosphoglucose disodium salt（UDP-glucose）属于天然产物，是一种P2Y14受体激动剂（EC50 = 0.35 μM），具有内源性活性和选择性，可用于心肌梗死/再灌注损伤后心脏炎症相关机制研究。

PSB-22269 是一种 GPR17 拮抗剂，其 Ki 值为 8.91 nM。它在 cAMP 和 G 蛋白激活实验中表现出显著的抑制作用。分子对接研究显示，PSB-22269 的结合位点包括带正电荷的精氨酸残基和一个疏水性口袋。PSB-22269 提供了一种用于促进髓鞘再生的研究方法，有望应用于多发性硬化症的研究领域。

RWT9996 是一种平衡型GPR17拮抗剂，对MDL-29951诱导的G蛋白激活和β-arrestin-2招募具有抑制作用，同时也可抑制MDL-29951诱导的ERK/CREB磷酸化以及肌醇磷酸(IP1)的积累。RWT9996 可用于神经性疾病的研究。

GPR17 agonist

ASN04421891 是一种 GPR17受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50为 3.67 nM，具有神经退行性疾病的研究潜力。

ASN06917370(compund V）是一种特异性的前孤儿受体GPR17（Uracil nucleotide/cysteinyl leukotriene receptor）的调节剂，对[35S]GTPyS binding的EC50=268 pM，具有神经保护作用。

ASN04885796 (compound IV) 是一种具有神经保护作用的特异性GPR17激动剂，对GPR17介导 GTPγS 结合EC50=2.27 nM，可用于研究神经退行性疾病，如脑缺血和脱髓鞘疾病。

UDP-α-D-Glucose sodium hydrate是一种内源性代谢物和嘧啶核苷酸糖，和代谢过程中的糖基转移反应有关，是糖原和蔗糖等的前体和酶的底物。

T0510-3657 is a selective activator of GPR17, inhibiting cAMP levels, with potential for playing a key role in the development of a treatment against diseases such as, multiple sclerosis, Parkinson disease, Alzheimer's disease, and cancer.

PSB-1737 is a Potent Agonists of the Orphan G Protein-Coupled Receptor GPR17 (EC50 270 nM).

ASN02563583 是一种调节 GPR17 受体活性的化合物，在 [35S]GTPγS 结合实验中的 IC50 值为 0.64 nM，可用于神经疾病研究。