gpr109

GPR109 receptor agonist-3 是GPR109受体激动剂，具有口服活性，IC50为310 nM。它保留硫辛酸的抗氧化和细胞保护作用，在高脂饮食的大鼠中降低总胆固醇 (TC)、甘油三酯 (TG)、以及低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C)，同时增加高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)。GPR109 receptor agonist-3 可用于研究动脉粥样硬化。

GPR109 receptor agonist-2 (Compound 5)作为选择性GPR109a激动剂，表现出pEC50值为5.53。

Benzyl nicotinate (Pycaril) 是血管扩张剂，可用于引起充血的一种活性成分。

IBC 293 对 GPR109B 的选择性高于烟酸受体 GPR109A。 IBC 293 是 GPR109B 的高选择性激动剂，GPR109B 是一种在脂肪细胞中表达的人类孤儿 G 蛋白偶联受体。

Mepenzolate Bromide (Colibantil) 是一种可口服的毒蕈碱受体拮抗剂，对hM2R 和hM3R 的Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。它是GPR109A 抑制剂，可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate 的活性代谢产物。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 是一种 GPR109A 激动剂具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物，是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化，增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中，以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。

Lactic acid (2-hydroxypropanoic acid) 是糖酵解终产物，是一种羟基羧酸受体 1 (HCAR1) 激活剂 (EC50=4.2-5 mM)。Lactic acid 可作为危重病人的血流动力学指标并具有抗肿瘤活性。

D-Kynurenine (ZINC901103) 是 D-色氨酸的代谢物和 GPR109B 的激动剂。 D-Kynurenine 激活 AhR 并促进上皮细胞向间充质的转化。 D-Kynurenine 在 D-氨基酸氧化酶的荧光分析中用作底物。

GSK256073 是一种口服有活性的GPR109A 选择性激动剂，也是一种持久的人HCA2激动剂(pEC50:7.5) 。它能够减少脂降解，而显著改善葡萄糖稳态，对 2 型糖尿病和血脂异常具有潜在的研究价值。

Acifran (AY 25712) 是一种 HM74A/GPR109A 和 GPR109B 激动剂，具有抗高血脂活性。

MK 1903 是一种有效的、具有选择性的羟基羧酸受体2 (HCA2) 的完全激动剂。HCA2也叫做G 蛋白偶联受体109A(GPR109A) 。MK 1903在使用表达人受体(ECso-12.9 nM)的 CHO 细胞进行的均匀时间分辨荧光(htf)测定中，它减少了福斯克林诱导的 cAMP 的产生。

GPCR agonist-2 (4-(Cyclopropylamino)-3-nitrobenzoic acid) 是人源 GPCR GPR109B 的激动剂。

3-Hydroxyoctanoic Acid 是作为能量代谢中间体的羟基羧酸 (HCA) 之一。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂。

MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。