gabab receptor

(E)-GABAB receptor antagonist 1 是 GABAB receptor antagonist 1 的反式结构。(E)-GABAB receptor antagonist 1 降低 GABA 诱导的 IP3 (三磷酸肌醇) 产生，IC50 为 37.9 μM。GABAB receptor antagonist 1是选择性的 GABAB (γ-氨基丁酸) 受体的负变构调节剂。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

GABAB receptor antagonist 5 (Compound 23) 是一种GABAB receptor竞争性拮抗剂，适用于癫痫、抑郁症及成瘾症等神经精神疾病的研究。

GABAB receptor antagonist 4 (Compound 28) 是一种GABAB受体拮抗剂，能够抑制GABA诱导的G蛋白激活。通过竞争性结合GABAB受体的正构位点，GABAB receptor antagonist 4 可用于研究与GABAB受体相关的神经疾病。

3（example 3）为GABAB受体的对立物，充当拮抗剂作用。

Lesogaberan is an effective and selective GABAB receptor agonist (EC50: 8.6 nM for human recombinant GABAB receptors). For rat brain GABAB and GABAA receptors, the binding affinity (Kis) is 5.1 nM and 1.4 μM, respectively.

Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate is a potent and selective agonist of GABA B receptors, with an EC 50 of 8.6 nM for human recombinant GABA B receptors. It demonstrates an affinity (Ki) of 5.1 nM for rat GABA B receptors and 1.4 μM for GABA A receptors, as determined by its displacement of [3H]GABA binding in brain membranes. Notably, Lesogaberan napadisylate exerts a peripheral mode of action, inhibiting transient lower esophageal sphincter relaxation.

Panadiplon (FG 10571) 是一种具有选择性的γ-氨基丁酸受体激动剂和5GABAA 的部分激动剂，是一种苯二氮卓类受体，可用于治疗焦虑症。Panadiplon 对 5GABAA 受体与 1GABAA 受体表现出选择性。

3-Aminopropylphosphonic Acid 是与膦酸的磷相连的氢被3-氨基丙基取代的膦酸，是 GABAB 受体（GABABR）的部分激动剂和基础催乳素分泌拮抗剂。

Phosphorylethanolamine (O-Phosphorylethanolamine) 是磷脂代谢的一种磷酸单酯代谢物。Phosphorylethanolamine 是磷脂合成的前体，也是磷脂分解的产物。与其他器官相比，大脑中磷酸单酯的含量要高得多。在大脑发育过程中，磷单酯通常在神经增生期间升高。这也与大脑发育过程中正常的程序性细胞死亡和突触修剪的发生相吻合。这些发现与磷酸单酯在膜生物合成中的作用是一致的。Phosphorylethanolamine 与抑制性神经递质GABA和GABAB受体部分激动剂 3-氨基丙基膦酸具有很强的结构相似性。Phosphorylethanolamine 是一种磷单酯，在阿尔茨海默病患者的大脑中减少。

COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。

SSD114是一种新型的GABAB受体阳性异构调节剂。

SCH 50911 is (+)-(S)-5,5-dimethylmorpholinyl-2-acetic acid and is a selective, orally-active and competitive γ-Aminobutyric acid B GABA(B) receptor antagonist, binds to GABA(B) receptor (IC50: 1.1 μM). SCH 50911 antagonizes GABA(B) autoreceptors, increasi

CGP 36742 is a selective antagonist of the GABAB receptor that can penetrate the blood-brain barrier after peripheral administration (IC50: 32 μM). It is useful in the treatment of depression.

CMPPE 是一类GABAB受体的正变构调节剂 (PAM)，能够抑制大鼠的酒精自我给药及复饮行为。

CGP55845 hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体拮抗剂，IC50为 6 nM, 具有神经学研究的潜力。

CGP 35348 是 GABAB 受体的选择性拮抗剂 (EC50 = 34 μM)。 CGP 35348 可用于研究白化新生小鼠脑损伤后的神经肌肉协调和空间学习。

2-Hydroxysaclofen 是一种高效的 γ-氨基丁酸 B 型受体拮抗剂，可有效消除尼古丁诱导的运动活动降低效应，增强镇痛反应，并刺激雌性大鼠黄体生成素的分泌，是研究 GABAB 受体介导的神经内分泌调控及行为药理学的重要药理学探针。

CGP 46381 is a GABAB receptor antagonist.

CGP 54626 hydrochloride is a GABAB receptor antagonist.

GS 39783 是 GABABR 的正变构调节剂 (PAM)，可降低酒精的动机特性,减少精神兴奋剂的条件强化和条件性奖励。

Phaclofen (3-Amino-2-(4-chlorophenyl)propanephosphonic acid) 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂，可部分拮抗（-）-巴氯芬的镇静作用，可逆地拮抗巴氯芬或GABA对豚鼠回肠和远端结肠胆碱能抽搐反应的抑制，可用于研究神进系统疾病。

GABAB receptor agonist

BHF-177 is a positive allosteric modulator of the GABAB receptor. BHF-177 reduces self-administration of nicotine in animal studies.