fkbp5

UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。

FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2（示例3-3）是针对杏仁核中由FKBP51 F67V过表达引起的焦虑表型的有效逆转剂。本物质特异性地结合到FKBP51 F67V，与野生型FKBP51及FKBP52无亲和力。

FKBP51-Hsp90-IN-1 (Compound D10) 作为一种选择性抑制剂，主要针对 FKBP51-Hsp90 蛋白间的相互作用，其 IC50 值为 0.1 μM。该化合物主要应用于研究应激相关疾病、阿尔茨海默病以及代谢紊乱。

FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 作为一种选择性FKBP51-Hsp90蛋白间相互作用抑制剂，其对FKBP51的IC50值为0.4 µM，对FKBP52的IC50值为5 µM。此外，该化合物能有效激活细胞内能量代谢及促进神经突生长，常用于神经退行性疾病与癌症相关研究。

SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂，Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合，并参与体内糖皮质激素释放的下游反应，是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。

Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物，与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合，可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素，用作激素避孕药。

ILS-920 is a Rapamycin analog characterized by diminished immunosuppressive effects but remarkable neuroprotective properties. It exhibits selective binding affinity towards the immunophilin FKBP52 as well as the β1-subunit of L-type voltage-gated calcium channels (VGCC). ILS-920 displays a notable 200-fold preference for FKBP52 over FKBP12.

SLF 是 FKBP12 的合成配体，增加 Ca2+ 内流和蛋白质合成，以改善骨骼肌功能，可用于研究中枢神经系统疾病和癌症。

SAFit1 是一种高效且高度选择性的 FK506 结合蛋白 51（FKBP51）抑制剂，Ki 为 4 ± 0.3 nM。SAFit1 被广泛应用于应激生物学、神经精神疾病及代谢性疾病研究中，用于解析 FKBP51 特异性信号通路，并评估其作为区别于其他 FKBP 家族成员的潜在治疗靶点的作用。