farnesoid x receptor (fxr)

Vidofludimus (SC12267) 是一种新型的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 小分子抑制剂，可在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。

INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。

Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。

Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。

Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).

Lecufexor 作为一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂。

HPG1860, 作为法尼酮X受体(FXR)的激动剂，在使用表达人类FXR的HEK293T细胞的报告基因检测中能引发发光（EC50 = 18 nM）。动物体内实验显示，HPG1860（每天1、3、或10 mg/kg）可以减少非酒精性脂肪性肝炎（NASH）小鼠模型的血清谷丙转氨酶（ALT）和总胆固醇水平，该小鼠模型是通过高脂饮食和四氯化碳（CCl4）诱导的。此化合物还能降低肝部的炎症、脂肪积累及纤维化。

Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。

LZ-007 是一种法呢醇 X 受体 (FXR) 激动剂，TR-FRET 测定其 EC50 为 51 nM，在 HepG2 细胞中的 FXR 作用 EC50 为 76 nM。LZ-007 在 SD 大鼠中显示出优良的药代动力学特性，并能改善由高脂饮食和 CCl4 诱导的小鼠代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎。

Danifexor 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 的激动剂。

5β-Cholane 是法呢醇 X 受体 (FXR) 的激活剂，适用于胆固醇及脂质相关疾病研究。

Linafexor(CS-0159)是一种非甾体类的FXR(farnesoid X receptor)的激动剂，可用于研究原发性硬化性胆管炎(PSC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

Cholic acid 3-O-glucuronide (OCA-3-glucuronide) disodium 是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50 值为 91.5 μM。有潜力在胆汁酸代谢和解毒研究中发挥作用。

GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。

GSK-8062 is an agonist of farnesoid X receptor (FXR).

(E)-Guggulsterone是一种Guggulsterone的异构体。(E)-Guggulsterone是一种FXR拮抗剂，能够降血脂，还能够诱导血红素氧化酶-1表达、阻断DENV NS2B/3B活性，抑制DENV复制。

CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Chem.63(15)8369-8379(2020)

Tauro-α-muricholic acid (TαMCA) is an antagonist of the farnesoid X receptor (FXR; IC50 = 28 μM) and a taurine-conjugated form of the murine-specific primary bile acid α-muricholic acid . TαMCA is common in rodents but has also been found in small amounts in human serum.

Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体。

Cilofexor, also known as GS-9674, is a farnesoid X receptor (FXR) agonist. The nonsteroidal FXR agonist cilofexor (GS-9674) improves markers of cholestasis and liver injury in patients with PSC. In clinical study, cilofexor was well tolerated and led to significant improvements in liver biochemistries and markers of cholestasis in patients with PSC.

Vidofludimus (4sc-101 ; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向FXR 用于脂肪肝的研究。

EDP-305是一种具有选择性的口服farnesoid X受体(FXR)激动剂，其EC50值分别为34 nM(CHO细胞嵌合性FXR)和8 nM(HEK细胞全长FXR)。该化合物展现了强大且持久的抗纤维化效果，并适用于原发性胆道胆管炎(PBC)与非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。

Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。