estrogen receptor modulator-1

Estrogen receptor modulator 1 是一种有效的、具有口服活性的、选择性雌激素受体(estrogen receptor)调节剂 (SERM)，其 pIC50为 0.46。它能够诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1 G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

Estrogen receptor modulator11 (Compound 27) 是四氢异喹啉衍生物，与雌激素受体 (ER) 具备一定亲和力，其对ERα和ERβ的IC50分别为285 nM和421 nM。在MCF-7细胞试验中，Estrogen receptor modulator11 未表现出拮抗剂活性。

Chlorotrianisene (tri-p-anisylchloroethylene) 是长效、可口服、亲脂性高的合成三苯乙烯 (TPE) 衍生物和选择性雌激素受体调节剂，有雌激素活性，也有抗雌激素活性。它还有效抑制COX-1并抑制全血中的血小板聚集。

Toremifene (GTx 006) 是第二代的选择性雌激素受体调节剂(IC50:1 μM)。它也可以有效抑制传染性 EBOV Zaire (IC50:0.07 μM) 和 Marburg (MARV) (IC50:2.6 μM)。

(E Z)-Droloxifene 是 (E)-Droloxifene 和 (Z)-Droloxifene 的混合物，其中 (E)-Droloxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂。在兔子子宫匀浆实验中，(E)-Droloxifene 结合雌激素受体 (ER) 的 IC50 值为 24 nM。它能够增加未成熟大鼠的子宫重量，并减少雌二醇诱导的幼年大鼠子宫重量增加。此外，(E)-Droloxifene 抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 则由于与 ER 结合较弱，无雌激素或抗雌激素活性。

Levormeloxifene is a selective modulator of the estrogen receptor. It inhibits the production of vaginal tropoelastin and transforming growth factor-beta 1.

DK1 是有效的雌激素相关受体调节剂。DK1 影响 ERRα 受体的活性，具有降低血糖的能力。DK1 显示出研究糖尿病的潜力。

Estrogen receptor modulator7 为一高效雌激素受体调节剂，主要用途涉及癌症研究领域。

Estrogen receptor modulator8 (compound 4) 为一口服活性化合物，作用为抑制雌激素受体 ERR α（IC50=0.437 nM，MCF-7 细胞）。此化合物能有效抑制MCF-7细胞的增殖，其IC50值仅为0.1 nM。

ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂，作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长，并展现出较低的毒性特性。

LY117018 TFA，作为 Raloxifene 类似物，是一种选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂，具有对乳腺癌细胞的抗增殖作用。