egfr-in-8

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 和 EGFR_WT，可用于研究癌症。

EGFR-IN-87 (Compound Example 2) hydrochloride 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其在A431细胞中对EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的IC50值分别为3.1 nM, 1.3 nM 和7.1 nM。EGFR-IN-87 hydrochloride 适用于癌症研究。

EGFR-IN-85（Compound 1）为EGFR抑制剂，对EGFRvⅢ磷酸化具有0.19 μM的IC50。本化合物可抑制肿瘤内EGFR信号传导，适用于恶性胶质瘤（GBM）研究。

EGFR-IN-86（化合物4i）是一种高效的EGFR抑制剂，IC50为1.5 nM，对胶质母细胞瘤表现出强抗癌活性。该化合物能够诱导细胞凋亡并使U87细胞周期在G2/M期发生阻滞。

EGFR-IN-81（Compound 10i）是一种选择性EGFR抑制剂，针对EGFRWT和L858R/T790M的抑制作用表现IC50值分别为4.38 nM和5.69 nM。此外，EGFR-IN-81对MCF-7和HCT116细胞株展示了细胞毒性，其有效浓度分别达到2.07 μM和6.72 μM。

EGFR-IN-84 (Compound 6g)，作为EGFR抑制剂(IC50: 24 nM)，对A549细胞生长表现出抑制作用(IC50: 1.537 μM)，适用于肺癌研究。

EGFR-IN-83（化合物9）为EGFR抑制剂，IC50为2.53 nM。该化合物对MCF-7及MDA-MB-231细胞显示出抗增殖作用，其IC50值分别为2.50 μM及1.96 μM。此外，EGFR-IN-83能够诱导细胞凋亡。

EGFR-IN-88（化合物4i）是一种EGFR抑制剂，具有 87nM 的IC50值。该化合物对A549细胞表现出3.902 μM的细胞毒性，并能诱导细胞凋亡。

EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2/M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

EGFRT790M/L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R/T790M抑制剂，其对EGFR-L858R/T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M/L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

EGFR-IN-161 (Compound DD-8) 是一种用于L858R/T790M/C797S突变型EGFR激酶的高效可逆抑制剂，IC50值为0.87 nM。EGFR-IN-161 能够抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞及迁移。

EGFR/HER2-IN-17 (Compound 7h) 是一种同时抑制EGFR和HER2的化合物，抑制癌细胞增殖。它通过与EGFR和HER2的结合口袋相互作用，激活Caspase-3和Caspase-8，降低Bcl-2表达，从而诱导凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-17 在癌症研究中具有潜力。

EGFR/BRAFV600E-IN-6 (Compound 7c) 是一种双功能EGFR/BRAFV600E抑制剂，其IC50值为0.12 μM和0.05 μM。该化合物对HT-29、MCF-7、A549和Panc-1细胞展现出抗增殖活性，IC50值分别为8、4、6和7 μM。EGFR/BRAFV600E-IN-6 可以激活caspase-3/8/9，促进Bax的表达并降低Bcl-2水平，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)，同时也显现出抗氧化特性。此化合物可应用于如结肠癌的癌症研究。

EGFR/VEGFR2-IN-10 是一种针对 EGFR、VEGFR2 和 COX2 的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 8.5 nM、68 nM 和 158 nM。EGFR/VEGFR2-IN-10 可导致 MCF-7 细胞在 G1 期出现细胞周期阻滞，并通过增加 Bax/Bcl-2 比值、上调 caspase-8 的表达及提高 caspase-9 蛋白水平，来激活内源性 apoptotic 通路。该化合物通过同时抑制肿瘤增殖、血管生成及炎症通路而显示出良好的选择性。EGFR/VEGFR2-IN-10 可用于宫颈癌、肝癌、结肠癌和乳腺癌的研究。

PD158780是一种EGFR 家族抑制剂，对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。

EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是EGFR/HER2和DHFR 的抑制剂，其对 EGFR，HER2 和 DHFR 的IC50值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症研究，它对多种癌细胞系表现出抗癌活性，具有高安全性和选择性指数。

EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂，能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3，他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

HER2-IN-13（Compound 33），作为一种HER2抑制剂，展现出8 nM的IC50值。此外，对wt-EGFR也具有一定的抑制效果，其IC50值为0.40 μM。