egfr in 8

EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。

EGFR HER2-IN-8 (compound 34) 是EGFR HER2和DHFR 的抑制剂，其对 EGFR，HER2 和 DHFR 的IC50值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR HER2-IN-8 可用于癌症研究，它对多种癌细胞系表现出抗癌活性，具有高安全性和选择性指数。

PROTACEGFRdegrader 8 (T-184) 是一种能够定向降解EGFR的PROTACEGFR降解剂，其在HCC827细胞中的DC50为15.56 nM。该化合物有效抑制多种肺癌细胞系，包括H1975、PC-9和HCC827，其IC50分别为7.72 nM、121.9 nM和14.21 nM。PROTACEGFRdegrader 8 主要用于研究非小细胞肺癌（NSCLC）。

EGFRT790M L858R-IN-8（compound 9）靶向突变型EGFRT790M L858R的IC50值为56.8 μM，表明其是EGFR的一种有效抑制剂。然而，该化合物对包括A549、A431、NHI-H1975在内的癌细胞系的抗增殖效果并不显著。

EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R T790M 和 EGFR_WT，可用于研究癌症。

EGFR-IN-85（Compound 1）为EGFR抑制剂，对EGFRvⅢ磷酸化具有0.19 μM的IC50。本化合物可抑制肿瘤内EGFR信号传导，适用于恶性胶质瘤（GBM）研究。

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R T790M C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19 T790M C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-86（化合物4i）是一种高效的EGFR抑制剂，IC50为1.5 nM，对胶质母细胞瘤表现出强抗癌活性。该化合物能够诱导细胞凋亡并使U87细胞周期在G2 M期发生阻滞。

EGFR-IN-81（Compound 10i）是一种选择性EGFR抑制剂，针对EGFRWT和L858R T790M的抑制作用表现IC50值分别为4.38 nM和5.69 nM。此外，EGFR-IN-81对MCF-7和HCT116细胞株展示了细胞毒性，其有效浓度分别达到2.07 μM和6.72 μM。

EGFR-IN-84 (Compound 6g)，作为EGFR抑制剂(IC50: 24 nM)，对A549细胞生长表现出抑制作用(IC50: 1.537 μM)，适用于肺癌研究。

EGFR-IN-83（化合物9）为EGFR抑制剂，IC50为2.53 nM。该化合物对MCF-7及MDA-MB-231细胞显示出抗增殖作用，其IC50值分别为2.50 μM及1.96 μM。此外，EGFR-IN-83能够诱导细胞凋亡。

EGFR-IN-88（化合物4i）是一种EGFR抑制剂，具有 87nM 的IC50值。该化合物对A549细胞表现出3.902 μM的细胞毒性，并能诱导细胞凋亡。

EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19 T790M C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。

Tyrphostin 8(4-Hydroxybenzylidenemalononitrile) 是一种有效的 GTP 酶抑制剂，对 EGFR 激酶有抑制作用， IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 可抑制蛋白丝氨酸 苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)，增强 Caco-2 细胞中转铁蛋白受体介导的转吞作用，并增加口服胰岛素 - 转铁蛋白的降血糖作用。

BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂，但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。

EGFR-IN-134 (compound 3f) 为三唑并[3,4-a]异喹啉化合物，表现出0.023 µM的EGFR抑制作用。该物质能够促发细胞凋亡和坏死，同时在G2 M及pre-G1阶段引发细胞周期阻滞。通过下调Bcl2及上调p53、Bax以及caspases 3、8和9，EGFR-IN-134 显著增强了其抗增殖及抗癌属性。

EGFRT790M L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种EGFR-L858R T790M抑制剂，其对EGFR-L858R T790M突变激酶的磷酸化具有有效的抑制作用，IC50为0.0064 µM。此外，EGFRT790M L858R-IN-9 可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖，适用于癌症研究。

PD158780是一种EGFR 家族抑制剂，对EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4的IC50值分别为8 μM、49、52 和 52 nM。

EGFR-IN-50 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂，能够作用于 TEL-EGFR-L858R-BaF3 及 TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3，他们的 GI50 值分别为 8 nM、6.03 μM。EGFR-IN-50 对癌细胞表现出抗增殖作用。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3 EGFR-DEL19 T790M C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

HER2-IN-13（Compound 33），作为一种HER2抑制剂，展现出8 nM的IC50值。此外，对wt-EGFR也具有一定的抑制效果，其IC50值为0.40 μM。

Anticanceragent 231 (化合物 P5) 作为一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，具有IC50值为3.95 μM。它通过针对EGFR-ERK1 2信号通路，能有效抑制三阴乳腺癌（TNBC）细胞的活力、增殖、迁移及癌症干性，显示出对TNBC治疗的重要潜力。

Petosemtamab(FUT8-KO) 是具备 FUT8 基因敲除特性的 Petosemtamab。Petosemtamab 是一种针对 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 的单克隆抗体 (mAb)。它可以阻断 LGR5+ 癌细胞的 EGFR 信号传导并促进受体降解。此化合物适用于研究头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 及其他实体瘤。