egfr in 11

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

EGF Rligand-11，作为EGFR的特异性配体，主要用于PROTAC MS154的制备。

EGFR HER2-IN-11 (compound 20) 作为一种 HER2 EGFR 双效抑制剂，显示出口服有效性，IC50 分别达到 7.7 和 22 nM。此化合物在抗肿瘤活性方面表现出色，能有效抑制 BT-474 癌细胞的生长，其 GI50 值为 601 nM。

PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是一种用于降解表皮生长因子受体 (EGFR) 的PROTAC降解剂，其DC50小于100 nM。此化合物与CRBN-DDB1结合，Ki为36 nM，可有效降解EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，同时对BaF3野生型及EGFR突变体的增殖有抑制作用，IC50小于100 nM。

EGFR-IN-112 (SPP10) 作为一种有效的EGFR激酶抑制剂，其IC50值对MCF-7, H69AR 和PC-3癌细胞分别为2.31±0.3μM、3.16±0.8μM及4.2±0.2μM。此外，该化合物还表现出针对癌细胞的选择性细胞毒性。

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R T790M C797S和BaF3–C797S Del19 T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

EGFR-IN-119 (Compound 5l) 作为一种EGFR抑制剂,拥有84.3 nM的IC50值.在A549肺癌细胞中,EGFR-IN-119展现出1.34 μM的IC50,指其具有显著的细胞毒性抑制效果.该化合物还能降低EGFR、KRAS及MAP2K基因的表达,并通过减少活性氧(ROS)级别和超极化线粒体膜电位来发挥抗氧化作用.

MS 154 is a potent and selective cereblon-recruiting Degrader (PROTAC®) of mutant epidermal growth factor receptor (EGFR), comprising a cereblon-binding moiety joined by a linker to gefitinib(Iressa). MS 154 decreases EGFR protein levels, inhibits downstream signaling in and inhibits proliferation of mutant EGFR-bearing lung cancer cells (DC50values are 11 and 25 nM in HCC-827 and H3255 cells, respectively; Dmax> 95% at 50 nM), but not in WT-EGFR-bearing ovarian and lung cancer cells lines. Bioavailable in mice following ip administration.

Tesevatinib tosylate (XL-647 tosylate) 是一种口服型、能渗透血脑屏障的EGFR抑制剂。此化合物在GBM12和GBM6模型中的IC50分别为11 nM和102 nM，有效降低细胞活性。此外，Tesevatinib tosylate 同时对HER2、VEGFR2和Src展现出较强的抑制作用，其IC50值分别为16.1 nM、1.5 nM和10.3 nM，显示出显著的抗肿瘤活性及抑制肿瘤增殖的能力。

Afatinib impurity 11 is an impurity of Afatinib. Afatinib is an irreversible EGFR family inhibitor with IC50s of 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM and 14 nM for EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R T790M and HER2, respectively[1]. [1]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

HSP90-IN-11 是 HSP90 的有效抑制剂，诱导亚 G1 期群体的显着积累。 HSP90-IN-11 具有与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。在 CRC 和 NSCLC 细胞中，HSP90-IN-11 具有显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 能够快速降解 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 。