egfr (c797s/del19)

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19 T790M C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

DA-0157 是一种口服活性的 EGFR 和 ALK 抑制剂，能够克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。其能够抑制 Ba F3-EGFR Del19 T790M C797S（IC50= 6.9 nM）、Ba F3-EGFR WT（IC50= 0.83 μM）、Ba F3-EML4-ALK-L1196M（IC50= 5.5 nM）和 Ba F3-EML4-ALK（IC50= 7.4 nM）的增殖，并且抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。在小鼠模型中，DA-0157 展示了抗肿瘤活性。

CH7233163 是一种EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP 竞争性抑制剂，对有EGFR-Del19/T790M/C797S 的肿瘤具有抗肿瘤活性。

EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂，能够抑制 EGFR (del19 T790M C797S) 及 EGFR(L858R T790M C797S)。

EGFR-IN-48 是一种有效的、口服具有活力的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRd19 TM CS (IC50: 0.193 nM)、EGFRLR TM CS (IC50: 0.251 nM)、EGFRWT (IC50: 10.4 nM)。EGFR-IN-48 也能够抑制 BaF3EGFR del19 T790M C797S 细胞 (IC50: 1.526 nM) 和 PC-9EGFR del19 T790M C797S 细胞 (IC50: 66.7 nM)的增殖。

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19 T790M C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3 EGFR-DEL19 T790M C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R T790M C797S、EGFRL858R T790M 和EGFR19del T790M C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R T790M C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19 T790M C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19 T790M C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R T790M C797S及EGFRdel19 T790M C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R T790M及EGFRDel19 T790M C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。

EGFR-IN-97（compound 6q）作为一种EGFR抑制剂，对Ba F3-EGFRL858R T790M C797S和Ba F3-EGFRDel19 T790M C797S细胞展示了显著的抑制效果，IC50值分别为0.42 μM和0.41 μM。此外，该化合物在0.8 μM浓度下能有效促进NCI-H1975-EGFRL858R T790M C797S细胞的凋亡（apoptosis）。

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R T790M C797S和BaF3–C797S Del19 T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

LS-106 是一种高效的口服表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，无论是在体外还是体内。该化合物尤其针对 EGFR19del T790M C797S 和 EGFRL858R T790M C797S 激酶活性表现出强大的抑制能力，IC50 值分别仅为 2.4 nmol L 和 3.1 nmol L，抑制效果优于 Osimertinib。此外，LS-106 能有效诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) 并抑制携带 EGFR19del T790M C797S 突变的肿瘤细胞增殖，同时在 C797S 突变异种移植模型中显著缩小肿瘤体积。