diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1

Diacylglycerol Acyltransferase Inhibitor-1, a diacylglycerol acyltransferase (DGAT1) inhibitor, effectively suppresses the activity of DGAT1.

OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂 (IC50=2.7 μM)，具有口服活性和细胞渗透性。OSMI-1 可以抑制蛋白质 O-GlcNA 酰化，而不会定性地改变细胞表面 N- 或 O- 连接的聚糖。

DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

10,12-Tricosadiynoic acid 是一种口服有效的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂，具有高特异性，选择性，高亲和力的特点。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，在高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病中有研究的价值。

K-604 dihydrochloride 是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 的选择性抑制剂，IC50为 0.45±0.06 μM。

Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 抑制剂，EC50为 9 nM。它抑制 ACAT2，EC50为 368 nM。它诱导细胞凋亡，具有抗肾上腺皮质癌的潜力。

ABT-046 是一种具有口服活性、选择性和高效性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，可用于研究代谢疾病。

AZD3988 是一种具有口服活性和高效性的二酰甘油酰基转移酶-1（DGAT-1）的抑制剂，可用于研究糖尿病和肥胖。

DGAT1-IN-1是 DGAT1的高效抑制剂，在 Hep3B 细胞过表达 DGAT1裂解物中，测得IC50低于10nM。

T863 (DGAT-3) 是口服有效的二酰基甘油酰基转移酶1 选择性抑制剂。T863结合DGAT1的酰基辅酶A 结合位点，抑制三酰甘油在细胞内的合成。

A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种口服有效的二酰甘油酰基转移酶 1(DGAT-1)选择性抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的IC50s 分别为9 nM，22 nM。

1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone，为喹诺酮类生物碱，作用为二酰基甘油酰基转移酶抑制剂与血管紧张素II受体阻断剂，其IC50值依次为20.1 μM与34.1 μM。此化合物亦展现对幽门螺杆菌的有效抗活性，MIC值达10 μg/mL。

PF-07202954是一种具有较长半衰期的DGAT2抑制剂，对人DGAT2和大鼠DGAT2的IC50分别为10 nM和9.1-33 nM，能够降低西方饮食喂养的大鼠肝脏甘油三酯的含量，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。