dgk-a

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰基甘油激酶 （DGK） 抑制剂，也 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可阻断宿主细胞中的丝状病毒内化。R 59-022 可激活蛋白激酶 C (PKC)，抑制肠平滑肌的收缩力，增强由1-油酰基-2-乙酰甘油诱导的 O2-产生。

DGK-IN-8 (Example 34) 是一种DGK抑制剂，对DGKα和ζ的IC50≤ 20 nM，可用于癌症研究。

Dioctanoylglycol (ethane-1,2-diyl dioctanoate) 是二酰基甘油类似物，也是二酰基甘油激酶 (DGK) 抑制剂，其Ki=为58 μM。

Cochlioquinone A is an inhibitor of diacylglycerol kinase (DGK) and diacylglycerol acyltransferase (DGAT). It has been shown to reduce the concentration of phosphatidic acid in T cell lymphoma and has also been shown to compete with macrophage inflammatory protein-1α for binding to human CCR5 chemokine receptors.

R 59-022 hydrochloride (DKGI-I hydrochloride) 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50:2.8 µM),可抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。

BMS-502 是一种二酰基甘油激酶 (DGK) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， 诱导人和小鼠T细胞的免疫反应，阻断 T 细胞中细胞内检查点信号传导。BMS-502 以剂量依赖的方式刺激免疫反应，可用于研究与免疫相关的疾病。

DGKα&ζ-IN-1 (Compound II) 为DGK抑制剂，具有增强T细胞功能并与PD-1联用时显示协同效果，用于免疫及肿瘤治疗。

DGKζ-IN-4是一种inhibitor，可作为药物配方中的active ingredient。该化合物适用于治疗与immune cell activation相关联的cancer types或对抗PD-1 antibody PD-L1 antibody治疗产生resistance的cancer。

BMS-986408 具有口服生物利用度的 DGK α ζ 双重抑制剂。可用于抗肿瘤相关研究。