destabilizing

Fosbretabulin Disodium (CA 4P) 是一种微管蛋白去稳定剂，是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。

Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种选择性靶向微管蛋白的口服抗肿瘤化合物。它通过破坏微管蛋白稳定性和抑制微管聚合，导致人肿瘤细胞在G0/G1期停滞，并通过激活Caspase级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。此外，Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎特性，能够在体外抑制TNF-α和IL-6的产生，并可抑制小鼠异种移植瘤的生长。

Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b)为基于异羟肟酸的微管去稳定剂(MDA)。该化合物表现出良好的代谢稳定性、高生物利用度及有效的抗肿瘤活性。

Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride) 是一种选择性 sigma-2 受体激动剂，可引发 Y 细胞的细胞死亡并在体内表现出有效的抗癌活性。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍。

CHM-1 是细胞凋亡的诱导剂，通过激活 Cdc2 激酶活性在人肝细胞癌中显示出有效的抗肿瘤能力。 CHM-1 在体外和体内抑制微管蛋白聚合。

Vincristine sulfate 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine sulfate 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Tubulysin B is an agent of potent microtubule destabilizing and highly cytotoxic peptide isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis.

Tubulysin family are originally isolated from the myxobacteria Archangium geophyra and Angiococcus disciformis, and are potent microtubule destabilizing agents.

Anticanceragent 270 (Compound 8e) 是一种针对微管蛋白的抑制剂，对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 1.02 μM，通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和扰乱微管稳定性这两种机制，展现了显著的抗乳腺癌细胞增殖活性。Anticanceragent 270 适用于癌症研究领域。

I3IN-002是一种小分子IGF2BP3抑制剂，IC50值在 SEM 细胞中约为 2 μM。该化合物能够干扰与m6A修饰的mRNA的相互作用，破坏目标基因（如CDK6、MYC和BCL2）的稳定性，进而抑制白血病细胞生长，诱导细胞周期停滞，并促进细胞凋亡。I3IN-002有潜力用于B细胞急性淋巴细胞白血病的研究。

VNT-101 是一种口服活性的流感 A 病毒 (IAV) 抑制剂，破坏 NP-NP 蛋白相互作用，阻止 NP 寡聚化，扰乱病毒核糖核蛋白 (RNP) 复合物的稳定性，展现出对多种流感 A 病毒亚型的强效抗病毒活性。在细胞病变效应 (CPE) 实验中，EC50 值为 4-5 nM，在神经氨酸酶 (NA) 实验中为 4-8 nM，而在核糖核蛋白 (RNP) 实验中为 21-45 nM。VNT-101 在感染致命 H1N1 病毒的小鼠模型中显示出显著的体内抗病毒效果，可用于流感 A 病毒感染的研究。

Shield-2 is a potent FKBP-derived destabilizing domain stabilizing ligand.

CMP3a is a NEK2 kinase inhibitor. CMP3a efficiently attenuated GBM growth in a mouse model and exhibited a synergistic effect with radiotherapy. Targeting NEK2 attenuates glioblastoma growth and radioresistance by destabilizing histone methyltransferase E

IMC-76 is a BCL2 i-motif-interactive compound that can act by destabilizing or unfolding the i-motif.

Podoverine A is a microtubule destabilizing natural product from the Podophyllum species.

Vincristine 属于生物碱类天然产物，可与微管蛋白结合并抑制微管的形成，从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂。Vincristine 可用作微管去稳定剂，用于研究治疗血液系统肿瘤，如白血病和淋巴瘤以及儿童肉瘤的相关研究。

Siramesine (Lu 28-179) 是sigma-2受体激动剂，通过线粒体的不稳定溶酶体触发细胞死亡，有强大的抗癌活性。它对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50为 0.12 nM。它对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140倍，IC50为 17 nM。

DAP-81 is a diaminopyrimidine derivative that targets PLKs, destabilizing kinetochore microtubules. Other spindle tubules are stabilized, resulting in monopolar mitotic spindles. In vitro, DAP-81 inhibits Plk1 at an IC50 of 0.9 nM. DAP-81 is currently in ongoing preclinical evaluations.

PC-046 is a potent tubulin-binding agent, which was originally identified for development based on selective activity in deleted in pancreas cancer locus 4 (DPC4/SMAD4) deficient tumors. PC-046 has growth inhibitory activity in a variety of tumor types in vitro, and efficacy in SCID mice was shown in human tumor xenografts of MV-4-11 acute myeloid leukemia, MM.1S multiple myeloma, and DU-145 prostate cancer. Pharmacokinetic studies demonstrated relatively high oral bioavailability (71 %) with distribution to both plasma and bone marrow. No myelosuppression was seen in non-tumor bearing SCID mice given a single dose just under the acute lethal dose. The COMPARE algorithm in the NCI-60 cell line panel demonstrated that PC-046 closely correlated to other known tubulin destabilizing agents (correlation coefficients ≈0.7 for vincristine and vinblastine). Mechanism of action studies showed cell cycle arrest in metaphase and inhibition of tubulin polymerization. Overall, these studi......

Antiproliferative agent-23，一种微管去稳定剂(MDA)，通过扰乱微管蛋白-微管系统来发挥作用。该化合物通过降低Bcl-2蛋白水平、提高Bax和Cyt c蛋白水平以及激活半胱天冬酶级联反应和线粒体依赖途径来诱导细胞凋亡。此外，Antiproliferative agent-23还能在A549/CDDP细胞（顺铂耐药癌细胞系）中通过PERK/ATF4/CHOP信号通路激活ROS介导的内质网应激，展现出抗肿瘤活性。

Thanatin acetate 是一种具有抗菌活性的阳离子肽，抑制细菌和真菌的生长，通过靶向 LptC-LptA 相互作用和降低 LptA 稳定性来损害脂多糖转运复合物组装。

Taccabulin A 是一种从茯苓属植物的根和根茎中鉴定出具有微管破坏活性的新型从茯苓属植物的根和根茎中鉴定出具有微管破坏活性的新型二氢查尔酮。

Onc112是一种富含脯氨酸的抗菌肽，对革兰氏阴性细菌展现出强效活性。它通过阻断和破坏起始复合物的稳定性来抑制翻译。