ddr1 inhibitor

S 16020-2 is an olivacine derivative, and DNA topoisomerase II inhibitor endowed with a remarkable antitumor activity against various experimental tumors.

DDR1 2 inhibitor-3 (5n) 是一种针对DDR1和DDR2的抑制剂，其IC50值分别为9.4 nM和20.4 nM，适用于抗炎研究。

DDR1 2 inhibitor-2 (Example 31)，作为一种DDR1 DDR2抑制剂，其IC50值小于100 nM，适用于癌症和纤维化疾病的研究领域。

DDR-TRK-1 是 DDR1的一个选择性抑制剂，其 IC50 值为 9.4 nM。DDR-TRK-1 也抑制 TRK 激酶家族。

DDR Inhibitor 是一种高效的盘状结构域受体 (discoidin domain receptor) 抑制剂，对 DDR2 的 IC50 值为 3.3 nM，在浓度为 1.5 nM 时，对 DDR1 有 53% 的抑制作用。

DDR1-IN-1 是一种特异性的 DDR1 受体酪氨酸激酶抑制剂，选择性是 DDR2 的 3 倍左右。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Sitravatinib malate is an orally bioavailable receptor inhibitor of tyrosine kinase (RTK) (IC50s of 1.5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0.5 nM, 29 nM, 5 nM, and 9 nM for Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA, TRKB, respectively.) , shows potent single-agent antitumor efficacy and enhances the activity of PD-1 blockade through promoting an antitumor immune microenvironment.

SR-302 是一种高效且选择性的DDR p38抑制剂，其对p38α、DDR1和DDR2的IC50值分别为0.125、0.023和0.018 μM。SR-302 可应用于纤维化疾病的研究，如肾纤维化、肺纤维化、动脉粥样硬化和多种癌症。

DDR1-IN-10 (compound 7q) 是DDR1抑制剂，可用于研究胰腺癌、非小细胞肺癌及胃癌。

DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化，可用于研究慢性肾病。

DDR1-IN-6 is a potent and selective inhibitor of Discoidin Domain Receptor family member 1 (DDR1), exhibiting remarkable inhibitory activity at an IC50 of 9.72 nM. It effectively suppresses the auto-phosphorylation of DDR1b (Y513) with an IC50 value of 9.7 nM. Furthermore, DDR1-IN-6 displays strong anti-cancer activity.

DDR1-IN-5 is a potent and selective inhibitor of the Discoidin Domain Receptor family, member 1 (DDR1). It effectively inhibits the phosphorylation of DDR1b (Y513) with an IC 50 value of 4.1 nM. Furthermore, DDR1-IN-5 demonstrates remarkable anti-cancer activity. Its inhibitory potency against DDR1 (IC 50 = 7.36 nM) makes it a promising compound for targeted therapy in cancer treatment.

TA02 是一种Adezmapimod 类似物，是p38 MAPK 的抑制剂，其IC50值为 20 nM。它和Adezmapimod、SB 202190 具有相似的心源活性，可抑制 TGFBR-2。

DDR1-IN-2 (DDR1 inhibitor 7rh) 是盘状结构域受体 1 抑制剂 (IC50:13.1 nM)，对 DDR2 的抑制作用相对较弱 (IC50:203 nM)。

JNK3 inhibitor-2 是一种有效的选择性JNK3抑制剂。JNK3 inhibitor-2 对 JNK1、JNK2、 JNK3的IC50值分别为 >100, >100, 0.25 μM。JNK3 inhibitor-2也抑制 DDR1 和 EGFR (T790M, L858R)。

DDR1-IN-1 dihydrochloride 是 DDR1受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50值为105 nM，而对 DDR2的 IC50为413 nM。

VU6015929 是一种活性双盘状结构域受体 1 2 (DDR1 2) 的抑制剂（IC50 分别为 4.67 nM 和 7.39 nM）。